HS-173

目錄號(hào)：S7356 Purity: 99.6%

HS-173 是強(qiáng)效的PI3Kα抑制劑，其IC50為0.8 nM。

HS-173 Chemical Structure

CAS: 1276110-06-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	807.91	現(xiàn)貨
25mg	2767.78	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.6%

99.6

HS-173相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin (SL-2052) Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) Apitolisib (GDC-0980) SAR405 VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) AS-252424 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate Samotolisib (LY3023414) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib GO-203 TFA CH5132799 PKI-402 Bimiralisib (PQR309) TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) PIK-294 PI-3065 GNE-317 AZD8835 GDC-0326 Inavolisib (GDC-0077) Gallein PF-4989216 CAY10505 (E)-Akt inhibitor-IV Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) GNE-477 GNE-493	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
T47D cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

HS-173 是強(qiáng)效的PI3Kα抑制劑，其IC50為0.8 nM。

特性

PI3Kα-選擇性抑制劑。

靶點(diǎn)

PI3Kα ^[1]
(cell-free assay)

0.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7細(xì)胞中表現(xiàn)出有效的抗增殖作用，IC50 分別為0.6，1.5，和7.8 μM。^[1] HS-173完全抑制癌細(xì)胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在體外試驗(yàn)中，HS-173通過(guò)影響細(xì)胞周期分布并激活半胱天冬酶誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并阻斷VEGF誘導(dǎo)的血管生成。
激酶實(shí)驗(yàn)	PI3-激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	PI3K試驗(yàn)使用激酶Glo Max發(fā)光激酶試劑盒進(jìn)行，其量化PI3K反應(yīng)產(chǎn)生的ADP的量。簡(jiǎn)而言之，活性PI3K (100 納克)與化合物在激酶緩沖液(25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl₂，和 1 mM EGTA)，和10微克l-α-磷脂酰肌醇(PI)中預(yù)培養(yǎng)5分鐘。在加入PI之前，將其用超聲處理緩沖液(25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM EGTA)在水中聲處理20分鐘，使其形成膠束。加入10 μM ATP啟動(dòng)反應(yīng)，運(yùn)行180分鐘。為終止激酶反應(yīng)，加入相同體積的Kinase-Glo Max緩沖液。10分鐘后，板在GloMax板閱讀器上讀數(shù)進(jìn)行發(fā)光檢測(cè)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	T47D，SK-BR3，MCF7 細(xì)胞
	濃度	~50 μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	細(xì)胞活性通過(guò)MTT試驗(yàn)測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，T47D細(xì)胞接種于96孔板培育24小時(shí)。然后，除去培養(yǎng)基，細(xì)胞用DMSO處理作為對(duì)照，用不同濃度的抑制劑處理用于測(cè)定。DMSO在培養(yǎng)基中的終濃度≤0.1% (v/v)。細(xì)胞培養(yǎng)48小時(shí)后，每孔中加入20微升MTT溶液(5毫克/毫升)，在37℃下再培育4小時(shí)。形成的甲瓚晶體溶解在DMSO(100 微升/孔)中，恒定搖動(dòng)5分鐘。隨后板在540nm下在酶標(biāo)儀上讀取。每個(gè)分析使用三個(gè)重復(fù)的孔。半數(shù)抑制濃度(IC50，定義為抑制50%細(xì)胞生長(zhǎng)的藥物濃度)通過(guò)劑量反應(yīng)曲線評(píng)估。為評(píng)價(jià)化合物對(duì)細(xì)胞增殖的作用，MTT分析前，T47D細(xì)胞用化合物(0.1−100 μM)培養(yǎng)48小時(shí)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	HS-173減少小鼠體內(nèi)血管形成。^[2] HS-173顯著減弱體內(nèi)肝纖維化的發(fā)展，通過(guò)阻斷PI3K/Akt信號(hào)。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	CCl4-誘發(fā)的肝纖維化雄性 BALB/c 小鼠
	Dosages	~20毫克/千克
	Administration	口服給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	422.46	分子式	C₂₁H₁₈N₄O₄S
CAS號(hào)	1276110-06-5	SDF	Download HS-173 SDF
Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (198.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL ( (99.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	8.000mg/ml (18.94mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL160mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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