Pilaralisib (XL147)

目錄號(hào)：S7645 Purity: 99.75%

Pilaralisib (XL147)是一種選擇性的可逆I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 39 nM/36 nM/23 nM，對(duì)PI3Kβ作用較低。Phase 1/2。

Pilaralisib (XL147) Chemical Structure

CAS: 934526-89-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	961.89	現(xiàn)貨
25mg	2612.63	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S764501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.75%

99.75

Pilaralisib (XL147)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) Apitolisib (GDC-0980) SAR405 VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) AS-252424 HS-173 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate Samotolisib (LY3023414) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib CH5132799 PKI-402 Bimiralisib (PQR309) TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) PIK-294 PI-3065 GNE-317 AZD8835 GDC-0326 Inavolisib (GDC-0077) Gallein PF-4989216 CAY10505 (E)-Akt inhibitor-IV Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) GNE-477 GNE-493	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PI3Kγ ^[1]	PI3Kβ ^[1]	PI3Kδ ^[1]	PI3Kα ^[1]
23 nM	36 nM	36 nM	39 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Pilaralisib在兒科臨床前測(cè)試程序(PPTP)細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性，中值相對(duì)IC50為10.9 mM (范圍為2.7 mM-24.5 mM)。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外激酶抑制試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	激酶反應(yīng)使用熒光素酶-熒光素耦合的化學(xué)發(fā)光分析法進(jìn)行，隨后對(duì)PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比測(cè)量，ATP濃度大約等于每個(gè)相應(yīng)酶的Km。激酶反應(yīng)通過(guò)在20 μL體積中結(jié)合測(cè)試化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，和PI3Kδ最終酶濃度分別為0.5，8，20，和2 nM。值得注意的是，包含不同濃度測(cè)試化合物的0.5 μL二甲基亞砜(DMSO) 與10 μL酶溶液(2倍濃度)混合。激酶反應(yīng)通過(guò)加入10 μL肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍濃度)起始。VPS34，ATP和磷脂酰肌醇的試驗(yàn)濃度分別為40 nM，1 μM，和5 μM。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	BT474細(xì)胞
	濃度	6 μM
	孵育時(shí)間	5天
	方法	細(xì)胞增殖使用MTT或預(yù)混合的WST-1試劑測(cè)定。對(duì)于MTT/WST-1試驗(yàn)，10,000細(xì)胞/孔接種到96孔板。接種24小時(shí)后，細(xì)胞用DMSO或者pilaralisib處理。處理5天后，進(jìn)行MTT/WST-1試驗(yàn)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	IGF-1R / AKT / MAPK		22113431
	Immunofluorescence	PAK phospho-PAK		23915247

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)對(duì)固體膠質(zhì)瘤異種移植物誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)抑制。Pilaralisib耐受良好，在處理組僅具有0.7%的毒性率，類似于觀察到的對(duì)照組動(dòng)物。^[2]在無(wú)胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)顯著延緩腫瘤生長(zhǎng)，而沒(méi)有顯著的藥物相關(guān)毒性。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷膠質(zhì)瘤異種移植物的BALB/c nu/nu小鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01240460	Completed	Glioblastoma\|Astrocytoma Grade IV	Sanofi	January 2011	Phase 1
NCT01013324	Completed	Endometrial Cancer\|Endometrial Neoplasms	Sanofi	January 2010	Phase 2
NCT00756847	Completed	Cancer\|Non-Small Cell Lung Cancer\|Endometrial Carcinoma\|Ovarian Carcinoma	Sanofi	September 2008	Phase 1
NCT00704392	Withdrawn	Cancer\|Non-small-cell Lung Cancer\|Breast Cancer	Exelixis	June 2008	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25637314/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23002019/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368164/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24634413/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23948973/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25637314/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23002019/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368164/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24634413/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23948973/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	541.02	分子式	C₂₅H₂₅ClN₆O₄S
CAS號(hào)	934526-89-3	SDF	Download Pilaralisib (XL147) SDF
Smiles	CC(C)(C(=O)NC1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)NC2=NC3=CC=CC=C3N=C2NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (184.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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