SAR405

目錄號：S7682 Purity: 99.79%

SAR405 是一種低分子量的PIK3C3/Vps34抑制劑（Kd=1.5 nM），具有高選擇性，在濃度高達(dá)10 μM時，對I類和Ⅱ類PI3Ks及mTOR沒有活性。SAR405 可防止自噬并與腫瘤細(xì)胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用發(fā)揮協(xié)同作用。

SAR405 Chemical Structure

CAS: 1523406-39-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2121.21	現(xiàn)貨
5mg	1393.24	現(xiàn)貨
25mg	4669.04	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

SAR405相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Vps34 ^[1]

1.2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SAR405是Vps34的高特異性抑制劑，對其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶選擇性低。在人重組Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50為1 nM。它的結(jié)合平衡常數(shù)Kd為1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解離速率常數(shù)K_off為3.03 ± 0.55 10⁻³/s、半衰期t_1/2為3.8 min。在PC3細(xì)胞系中，即使SAR405的濃度高達(dá)10 μM時，SAR405對Akt磷酸化沒有影響。SAR405影響從晚期核內(nèi)體到溶酶體的囊泡運輸，它還是有效的自噬抑制劑^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	GFP-LC3 HeLa cells
	濃度	1 μM
	孵育時間	4 h
	方法	將GFP-LC3 HeLa細(xì)胞置于含10 μM Vps34化合物或DMSO的EBSS中2小時，進(jìn)行饑餓處理。對于mTOR抑制劑，將GFP-LC3 H1299細(xì)胞用1 μM AZD8055處理4小時。用4%PFA固定細(xì)胞，用2 μg/ml Hoechst 3342對細(xì)胞核進(jìn)行染色，進(jìn)行顯微熒光觀察。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Immunofluorescence	LAMP2A		28498820
	Growth inhibition assay	Cell viability		28972076

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	443.85	分子式	C₁₉H₂₁ClF₃N₅O₂
CAS號	1523406-39-4	SDF	Download SAR405 SDF
Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.51 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.51 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.26 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.26 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 29 mg/mL (65.33 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (9.01mM)	以 1 mL 工作液為例，取20μL200mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAR405

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