AS-252424

目錄號：S2671 Purity: 99.88%

AS-252424是一種新型，有效的PI3Kγ抑制劑，無細胞試驗中IC50為30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高30倍，對PI3Kδ/β具有低的抑制活性。

AS-252424 Chemical Structure

CAS: 900515-16-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1069.32	現(xiàn)貨
5mg	820.65	現(xiàn)貨
25mg	3014.76	現(xiàn)貨
100mg	7929.55	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.88%

99.88

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述
mouse Raw264 macrophage	Function assay	Inhibition of C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in mouse Raw264 macrophage, IC50=0.23 μM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of MCP1-induced PKB/Akt phosphorylation in THP1 cells, IC50=0.4 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

AS-252424是一種新型，有效的PI3Kγ抑制劑，無細胞試驗中IC50為30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高30倍，對PI3Kδ/β具有低的抑制活性。

靶點

Casein Kinase 2 ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)
20 nM	33 nM	935 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AS-252424是一種呋喃-2-亞甲基噻唑烷二酮，作為一種選擇性的ATP競爭性PI3Kγ抑制劑，IC50 為33 nM。AS-252424對PI3Kα表現(xiàn)出降低的效力，IC50為935 nM。對80種不同Ser/Thr和Tyr激酶進行篩選時，AS-252424在10 μM下，除了CK2，不會對它們中的任何一個表現(xiàn)出顯著的抑制作用。AS-252424以濃度依賴的方式抑制C5a介導(dǎo)的PKB/Akt磷酸化，具有亞微摩爾或低-微摩爾的IC50值。AS-252424濃度依賴性抑制MCP-1介導(dǎo)的趨藥性，在野生型原代單核細胞和單核細胞系THP-1中IC50 值分別為52 μM和53μM。^[1]通過細胞計數(shù)評估，AS252424特異性阻斷胰腺癌細胞系HPAF 和Capan1的細胞分化。^[2]一項最近的研究表明，100 nM AS-252424顯著減少HL-1 心肌細胞中[Ca²⁺]i，I_Ca 和Ca²⁺的瞬變現(xiàn)象。^[3]
激酶實驗	體外PI3Kγ激酶試驗
激酶實驗	人PI3Kγ (100 ng)在室溫下與激酶緩沖液(10 mM MgCl₂，1 mM β-甘油磷酸鹽，1 mM DTT，0.1 mM Na₃VO₄，0.1% 膽酸鈉和15 M ATP/100 nCi γ[³³]ATP，終濃度)，包含18 M PtdIns和250 M PtdSer (終濃度)的脂囊泡，以及AS-252424或DMSO進行培養(yǎng)。激酶反應(yīng)通過加入250 g Neomycin包被的閃爍迫近分析(SPA)珠停止。
細胞實驗	細胞系	Raw-264巨噬細胞
	濃度	0.01 nM 到 0.1 μM
	孵育時間	5分鐘
	方法	在無血清培養(yǎng)基中饑餓培養(yǎng)3小時后，Raw-264巨噬細胞用AS-252424 或 DMSO預(yù)處理30分鐘，并用50 nM C5a刺激5分鐘。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特異性抗體和標準ELISA協(xié)議進行監(jiān)測。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AS-252424以10 mg/kg口服給藥導(dǎo)致中性粒細胞積聚(35%)適度減少，幾乎與PI3Kγ缺失的小鼠體內(nèi)觀察到的結(jié)果一致。^[1]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16789742/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876794/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715995/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16789742/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876794/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715995/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	305.28	分子式	C₁₄H₈FNO₄S
CAS號	900515-16-4	SDF	Download AS-252424 SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	4%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 41%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (16.38mM)	以 1 mL 工作液為例，取40μL125mg/ml的澄清DMSO儲備液加到500μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入410μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):