PIK-75 HCl

目錄號(hào)：S1205 Purity: 99.78%

PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。

PIK-75 HCl Chemical Structure

CAS: 372196-77-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	810.81	現(xiàn)貨
25mg	1234.36	現(xiàn)貨
50mg	2186.73	現(xiàn)貨
100mg	3045.22	現(xiàn)貨
200mg	5217.03	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.78%

99.78

PIK-75 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) Apitolisib (GDC-0980) SAR405 VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) AS-252424 HS-173 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate Samotolisib (LY3023414) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib CH5132799 PKI-402 Bimiralisib (PQR309) TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) PIK-294 PI-3065 GNE-317 AZD8835 GDC-0326 Inavolisib (GDC-0077) Gallein PF-4989216 CAY10505 (E)-Akt inhibitor-IV Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) GNE-477 GNE-493	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
human MV4-11 cells	Cytotoxic?assay	72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.003 μM
human NZOV9 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZOV9 cells, IC50=0.066 μM
human NZB5 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZB5 cells, IC50=0.069 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

DNA-PK ^[2] (Cell-free assay)	p110α ^[1] (Cell-free assay)	p110γ ^[1] (Cell-free assay)	p110δ ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	5.8 nM	76 nM	0.51 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	與純化的p110α結(jié)合, PIK-75是非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K_i 為 36 nM。^[1]PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。^[2] PIK-75 (1 μM) 通過(guò)顯著降低無(wú)刺激的非哮喘氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），哮喘 ASM細(xì)胞 , 和肺成纖維細(xì)胞的線粒體活性，降低細(xì)胞壽命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 細(xì)胞, 只降低哮喘細(xì)胞中的線粒體活性，而對(duì)非哮喘細(xì)胞沒(méi)有作用效果。^[3] 最新研究顯示PIK-75 (10 nM)作用于氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），抑制TNF-α誘導(dǎo)的 CD38 mRNA表達(dá)，且顯著降低TNF-α誘導(dǎo)的ADP-核糖環(huán)化酶活性。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	抑制實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	PI3K抑制劑PIK-75溶于10 mM DMSO，然后儲(chǔ)存于?20^oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl₂，180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中測(cè)定PI3K酶活性，加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-³²P]ATP)開(kāi)始反應(yīng)。在室溫下溫育30分鐘，通過(guò)加入 50 μL of 1 M HCl終止酶反應(yīng)。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂，然后使用液體閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。抑制劑在 20% (v/v) DMSO中稀釋，然后獲得濃度對(duì)酶活性抑制曲線，使用Prism version 5.00 用于Windows系統(tǒng)分析，計(jì)算 IC50曲線。動(dòng)力學(xué)分析中，使用熒光實(shí)驗(yàn)測(cè)定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl₂，PI 及不同濃度ATP中，測(cè)定PI3K酶活性。在室溫下溫育60分鐘后，加入50 μL Kinase-Glo終止反應(yīng)，然后再溫育15分鐘。使用Fluostar 酶標(biāo)儀測(cè)定光值。使用Prism分析結(jié)果。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852
	濃度	0 到10 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)
	方法	TGFβ刺激后，通過(guò)MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)定線粒體活性。收集沖洗的細(xì)胞再懸浮在 DMEM-l0% FCS 中，等分(500 μL) 裝到24孔板中，然后連續(xù)稀釋 (1:2) 。細(xì)胞稀釋后，每孔立即加入 100 μL 合適濃度MTT(溶于PBS，通過(guò)0.2 μm 過(guò)濾器過(guò)濾，用于移動(dòng)任何藍(lán)色甲臜產(chǎn)品)，然后在37^oC下溫育3.5小時(shí)。通過(guò)在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ，產(chǎn)生的甲臜溶液在37^oC 下再過(guò)夜（16小時(shí)）溶解。重復(fù)孔中的樣本(150　μL)轉(zhuǎn)移到96 孔板上，使用分光光度計(jì)自動(dòng)測(cè)定作用于空白試劑（無(wú)細(xì)胞）的光密度。在實(shí)驗(yàn)波長(zhǎng)為570 nm 處，參考波長(zhǎng)為 690 nm處測(cè)定吸光值。測(cè)定每組原代培養(yǎng)細(xì)胞，取3到6個(gè)孔的平均值，數(shù)據(jù)表示為570 到690 nm處吸光值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-AKT / AKT MYCN / p-rpS6 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP		23077605
	Growth inhibition assay	Cell viability		24366069
	Immunofluorescence	Ac-tubulin		23873844

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PIK-75 作用于ErbB3WT 腫瘤模型，降低HRGβ1趨化反應(yīng)，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，和入侵。^[5] PIK-75 作用于CD1雄鼠，導(dǎo)致胰島素耐量試驗(yàn)（ITT）和糖耐量試驗(yàn)（GTT）嚴(yán)重?fù)p傷，且在丙酮酸糖耐量試驗(yàn)（PTT）期間糖產(chǎn)量提高。^[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	右四乳腺脂肪墊注射MTLn3細(xì)胞的雌性嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷/NCR小鼠
	Dosages	≤1?μM
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21778304/ # https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349933/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22556157/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21725367/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22142257/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21778304/
#
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349933/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22556157/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21725367/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22142257/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	488.74	分子式	C₁₆H₁₄BrN₅O₄S.HCl
CAS號(hào)	372196-77-5	SDF	Download PIK-75 HCl SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (18.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.150mg/ml (0.31mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.150mg/ml (0.31mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):