Seletalisib (UCB-5857)

目錄號：S8560 Purity: 99.07%

Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制劑，IC50為12 nM。它對PI3K具有顯著的選擇性，相對其他I型PI3K亞型，Seletalisib對PI3Kδ的選擇性高24-303倍。

Seletalisib (UCB-5857) Chemical Structure

CAS: 1362850-20-1

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1204.68	現(xiàn)貨
5mg	2375.26	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次： S856001 DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]97 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.07%

99.07

Seletalisib (UCB-5857)相關產(chǎn)品

相關靶點	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點擊展開
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制劑，IC50為12 nM。它對PI3K具有顯著的選擇性，相對其他I型PI3K亞型，Seletalisib對PI3Kδ的選擇性高24-303倍。

靶點

PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)
12 nM	282 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Seletalisib是有效的、ATP競爭性的、選擇性PI3Kδ抑制劑。在B細胞中，Seletalisib能夠阻止B細胞受體激活后的AKT/PKB磷酸。此外，seletalisib抑制N-甲酰肽段所刺激的超氧化物釋放。Seletalisib阻止活化T細胞中多種細胞因子的生成，還能抑制B細胞增殖和細胞因子釋放。在人體全血檢測試驗中，seletalisib抑制了B細胞活化時CD69的表達以及anti-IgE介導的嗜堿性細胞脫粒。對seletalisib的選擇性進行檢測，10 μM的seletalisib對非PI3K激酶群體抑制作用都小于47%。而對非激酶酶（nonkinase enzymes），seletalisib對磷酸二酯酶(PDE)3A、PDE2A1和PDE4D2具有微弱的活性，在10 μM時候，抑制效力在32-74%之間。在55種受體和通道的篩選中，10 μM seletalisib的最高抑制效力只有20%，而其對神經(jīng)肽Y受體，激活效力為54%。在Ramos細胞中，用anti-IgM刺激B細胞受體后，Seletalisib可有效地抑制AKT磷酸化，IC50為15 nM^[1]。在各種原代細胞分析系統(tǒng)中，如纖維母細胞、上皮細胞、內皮細胞和血管平滑肌細胞中，seletalisib僅在那些包含淋巴球的系統(tǒng)發(fā)揮顯著活性，說明它對表達PI3Kδ的細胞具有功能選擇性^[2]。
細胞實驗	細胞系	Ramos B細胞
	濃度	0.1 nM-10 μM
	孵育時間	10 min
	方法	將逐級稀釋的seletalisib和溶于無血清RPMI 1640的anti-human F(ab)2 IgM加入細胞培養(yǎng)基中，孵育10分鐘，在冰上冷卻。利用離心收集細胞團。通過MSD實驗檢測胞內磷酸化AKT。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在大鼠體內模型中，Seletalisib可濃度依賴性地抑制anti-CD3抗體誘導的白細胞介素-2的釋放，IC50<10 nM^[1]。在首次人體試驗中，seletalisib的血漿濃度時間分布隨著濃度的增加而增加，而與劑量比例沒有大偏差。在多次給藥后，seletalisib沒有產(chǎn)生意外的藥物蓄積作用或暴露缺失現(xiàn)象。其表觀半衰期（apparent t1/2）約為20小時^[2]。
動物實驗	Animal Models	成年Lewis大鼠（雄性，6-8周齡）
	Dosages	0.1-10 mg/kg/500 μl
	Administration	口服填喂法

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02207595	Completed	Healthy Volunteers	UCB Celltech\|Parexel\|UCB Pharma	August 2014	Phase 1
NCT02303509	Completed	Psoriasis	UCB Pharma\|Parexel	August 2013	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28442583/ https://ard.bmj.com/content/76/Suppl_2/287.3

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28442583/
https://ard.bmj.com/content/76/Suppl_2/287.3

化學信息&溶解度

分子量	482.85	分子式	C₂₃H₁₄ClF₃N₆O
CAS號	1362850-20-1	SDF	--
Smiles	C1=CC2=CC(=C(N=C2C(=C1)Cl)C3=C[N+](=CC=C3)[O-])C(C(F)(F)F)NC4=NC=NC5=C4N=CC=C5
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 97 mg/mL ( (200.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL (200.89 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.85mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL97mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.69mg/ml (1.43mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):