PI-3065

目錄號：S7623 Purity: 99.95%

PI-3065是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為15 nM,選擇性比其他PI3K家族成員高出70多倍。

PI-3065 Chemical Structure

CAS: 955977-50-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1190.57	現(xiàn)貨
25mg	3896.66	現(xiàn)貨
100mg	8153.65	現(xiàn)貨
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

生物活性

產品描述

PI-3065是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為15 nM,選擇性比其他PI3K家族成員高出70多倍。

靶點

p110δ ^[1] (Cell-free assay)	p110β ^[1] (Cell-free assay)
15 nM	1078 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PI-3065對不表達可檢測水平p110δ的4T1細胞的生長沒有抑制作用。^[1]
細胞實驗	細胞系	4T1 細胞
	濃度	~10 μM
	孵育時間	48小時
	方法	4T1細胞用指示的p110δ抑制劑處理4小時后，測定其增殖情況，培養(yǎng)48小時后，清洗并MTS著色。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)會通過滅活p110δ，而抑制4T1腫瘤生長和轉移。在LSL.Kras^G12D/+；p53^R172H/+；Pdx^Cretg/+ (或KPC)胰腺導管腺癌模型中，PI-3065延長存活，并減少癌細胞轉移和其他疾病相關病癥的發(fā)病率。^[1]
動物實驗	Animal Models	負荷 4T1 腫瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠
	Dosages	75 mg/kg，每天一次
	Administration	p.o.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24919154/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24919154/

化學信息&溶解度

分子量	506.64	分子式	C₂₇H₃₁FN₆OS
CAS號	955977-50-1	SDF	Download PI-3065 SDF
Smiles	C1CC1CN2CCN(CC2)CC3=CC4=C(S3)C(=NC(=N4)C5=C(C=CC6=C5C=CN6)F)N7CCOCC7
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (98.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (98.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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