- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細胞核與細胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 新產品
- 聯(lián)系我們
Droxinostat
別名: NS 41080
Droxinostat (NS 41080)是一種選擇性的HDAC抑制劑，最有效作用于HDACs 6和8，IC50為2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3選擇性高8倍，對HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10沒有抑制作用。
Droxinostat Chemical Structure
CAS: 99873-43-5
產品質控
批次：
S142201
DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.88%
99.88
Droxinostat相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Droxinostat (NS 41080)是一種選擇性的HDAC抑制劑，最有效作用于HDACs 6和8，IC50為2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3選擇性高8倍，對HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10沒有抑制作用。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的選擇性抑制劑，作為對死亡受體刺激的敏化劑。 | |||||||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Droxinostat最初作為PPC-1細胞對FAS 和TRAIL的敏化劑，通過下調c-Fas相關死亡區(qū)域樣的白細胞介素-1類似轉換酶抑制蛋白(c-FLIP)。[1] 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于懸浮培養(yǎng)的PPC-1 細胞，通過先激活caspase 8 然后激活線粒體途徑，而使細胞更易發(fā)生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌細胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易發(fā)生失巢凋亡，或者發(fā)生CH-11誘導的凋亡。[2] 然而, 直到現(xiàn)在Droxinostat的直接靶點還沒發(fā)現(xiàn)。研究發(fā)現(xiàn)，在組蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亞型中, Droxinostat 選擇性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分別為 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而對其他HDAC成員效果不明顯，IC50 > 20 μM。[3] 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌細胞，通過降低c-FLIPL和c-FLIPS表達,降低細胞存活，和誘導凋亡，使細胞更易發(fā)生凋亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | HDAC抑制實驗 | |||
| 通過 CycLex HDACs熒光實驗，使用HeLa 細胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)進行HDAC抑制實驗。相對活性表示為（實驗樣本熒光強度/對照組熒光強度）×100％。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | PPC-1細胞 | ||
| 濃度 | 0–100 μM, 溶于DMSO (DMSO終濃度為0.5%) | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | PPC-1 細胞(1×104) 接種在96孔平底板上，過夜。孔中有100 μL 含 2.5% FCS的培養(yǎng)基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗體 (100 ng/mL)，細胞溫育24小時，然后通過MTT染料還原實驗測定細胞活力。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 30 μM Droxinostat 處理攜帶PPC-1 細胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1細胞，降低腫瘤形成。[2] | |
|---|---|---|
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 243.69 | 分子式 | C11H14ClNO3 |
| CAS號 | 99873-43-5 | SDF | Download Droxinostat SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (201.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 49 mg/mL (201.07 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
