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Scriptaid
別名: GCK 1026
Scriptaid (GCK 1026)是一種HDAC抑制劑，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
Scriptaid Chemical Structure
CAS: 287383-59-9
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.22%
99.22
Scriptaid 相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Scriptaid (GCK 1026)是一種HDAC抑制劑，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1細胞，使組蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8 μM)對PANC-1細胞是非致命的，對MDA-MB-468具有限制效果（80％存活）。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依賴性的轉錄。Scriptaid能夠誘導病毒(SV40 和CMV)或人類(泛素 c, UB6) 啟動子驅動的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表達，這不依賴于增強子（SBE與MBE）的特異性，啟動子的類型（病毒與細胞），報告基因（熒光素酶與β-半乳糖苷酶）的產(chǎn)物，及報告基因構造的整合狀態(tài)。[1] Scriptaid誘導體細胞核轉移（SCNT）卵母細胞發(fā)育到囊胚期的高發(fā)生率，并在所有濃度（分別為50，100，250，500和2000 nm）。都使其足月發(fā)展（分別為3.4，4.2，7.6，6.8，和4.1％）。Scriptaid促進了克隆的B6D2F1胚胎足月發(fā)展，這種作用存在劑量依賴下，在250 nm處達到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系，如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid處理克隆的胚胎，增強新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid處理ICSI受精的胚胎長達48小時，不抑制發(fā)育。[2] Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖，IC50為39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保護HS68單層細胞免受T. gondii tachyzoite侵襲。[3]Scriptaid抑制ER陰性細胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生長，處理48小時后，IC50為0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid處理48小時，誘導乙酰化的H3和H4組蛋白尾部蛋白的積累，促進ER mRNA轉錄，最大程度提高20000倍。[4]Scriptaid抑制Ishikawa子宮內(nèi)膜癌細胞系，和SK-OV-3卵巢癌細胞系的增殖和生存力，IC50 分別為9 μM 和55 μM,而對正常子宮內(nèi)膜上皮細胞則幾乎沒有靈敏度。在Scriptaid存在時，子宮內(nèi)膜癌細胞和卵巢癌細胞培養(yǎng)2天，細胞在G0/G1期（5 μM Scriptaid處理）和G2/M期（10 μM Scriptaid處理）積累，而S期比例則相應減少。10 μM Scriptaid誘導56.1％Ishikawa細胞凋亡，及線粒體膜電位損失，并降低cyclin A和bcl-2水平，分別為50％和20％。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 組蛋白乙酰化的免疫印跡法 | |||
| 使用2 μg/mL Scriptaid在培養(yǎng)基中處理PANC-1細胞18個小時。使用胰蛋白酶-EDTA收集處理的和未處理的細胞,使用PBS洗滌,然后再懸浮于蛋白樣品緩沖液中。使用BCA蛋白檢測試劑測定蛋白濃度。每組樣品中的50 μg蛋白上樣到12%變性聚丙烯酰胺凝膠上。隨后使用MilliblotGraphite Electroblotter I將蛋白轉移到尼龍膜上。尼龍膜與兔抗人類乙酰基-賴氨酸抗體溫育,然后與耦聯(lián)到辣根過氧化物酶的羊抗兔抗體溫育，再使用，用SuperSignal處理，并通過顯影檢測。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類乳腺癌細胞MDA-MB-231 | ||
| 濃度 | ~10 μg/mL | |||
| 孵育時間 | 3 天 | |||
| 方法 | 細胞按每孔5000個接種在12孔板上，使用Scriptaid處理3天。使用Coulter計數(shù)器每天進行細胞計數(shù)。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg劑量處理，引發(fā)病灶尺寸減小（最大跌幅45％），這種作用存在劑量依賴性，且隨后降低運動和認知缺陷。即使延遲至傷后12小時再處理，也能達到類似的保護效果。運動和認知功能的保護是長期持久的，在傷后35天也能檢測到類似的效果。Scriptaid處理海馬和pericontusional皮層的CA3區(qū)，誘導存活的神經(jīng)元增加（42％），以及它們的存活數(shù)/存活時間增加。Scriptaid處理皮層和CA3區(qū)海馬神經(jīng)元，抑制磷酸化-AKT（p-AKT）和磷酸化的磷酸酶，及TBI的10號染色體上刪除的張力蛋白同源物（p-PTEN）降低。[6]Scriptaid按3.5 mg/kg劑量處理人類乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型，顯著抑制腫瘤生長，減少75％腫瘤體積。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人類乳腺癌移植瘤MDA-MB-231 |
| Dosages | 3.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔處理，連續(xù)5天，每周休息2天，持續(xù)4周 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 326.35 | 分子式 | C18H18N2O4 |
| CAS號 | 287383-59-9 | SDF | Download Scriptaid SDF |
| Smiles | C1=CC2=C3C(=C1)C(=O)N(C(=O)C3=CC=C2)CCCCCC(=O)NO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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