Tasquinimod

別名: ABR-215050

目錄號：S7617 Purity: 99.94%

Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過變構(gòu)抑制HDAC4信號發(fā)揮作用。Phase 3。

Tasquinimod Chemical Structure

CAS: 254964-60-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1597.71	現(xiàn)貨
25mg	4908.67	現(xiàn)貨
100mg	10565.1	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

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相關(guān)靶點	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過變構(gòu)抑制HDAC4信號發(fā)揮作用。Phase 3。

靶點

HDAC4 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tasquinimod抑制腫瘤血管生成，通過對HDAC4/N-CoR/HDAC3依賴性HIF-1α脫乙酰的變構(gòu)抑制發(fā)揮作用。^[1] Tasquinimod也會以浸潤性骨髓細胞為靶點，通過阻斷S100A9和其配體受體(晚期糖基化終產(chǎn)物和Toll樣受體4)的相互作用調(diào)節(jié)局部腫瘤免疫力。^[3]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Tasquinimod抑制腫瘤血管生成，通過對HDAC4/N-CoR/HDAC3依賴性HIF-1α脫乙酰的變構(gòu)抑制發(fā)揮作用。^[1]

Tasquinimod也會以浸潤性骨髓細胞為靶點，通過阻斷S100A9和其配體受體(晚期糖基化終產(chǎn)物和Toll樣受體4)的相互作用調(diào)節(jié)局部腫瘤免疫力。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負荷人和嚙齒類動物前列腺癌的小鼠模型中，Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表現(xiàn)出抗血管生成作用，并因此抑制腫瘤生長。 ^[2]
動物實驗	Animal Models	負荷 PC-82，CWR-22Rv1，LAPC-4，或 LNCaP 前列腺癌異種移植物的小鼠。
	Dosages	~30 mg/kg/d
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02396368	Withdrawn	Prostate Cancer\|Bone-only Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC)	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins	March 2015	Phase 1
NCT02057666	Terminated	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Ipsen	January 2014	Phase 3
NCT01732549	Terminated	Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer	Ipsen	January 2013	Phase 2
NCT01234311	Completed	Prostate Cancer	Active Biotech AB	March 2011	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/

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化學信息&溶解度

分子量	406.36	分子式	C₂₀H₁₇F₃N₂O₄
CAS號	254964-60-8	SDF	Download Tasquinimod SDF
Smiles	CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 36 mg/mL (88.59 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.46mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):