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RGFP966
RGFP966是一種HDAC3抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.08μM ，比作用于其他HDAC選擇性高200倍以上。
RGFP966 Chemical Structure
CAS: 1396841-57-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.74%
99.74
常與RGFP966一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物
RGFP966相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HH and Hut78 cells | Proliferation assay | 10 μM | 0, 24, 48, 72 h | Both cell lines were sensitive to treatment with 10 μM 966. However, Hut78 cells exhibited a greater sensitivity than HH cells. | 23894374 |
| Em-Myc lymphoma cells | Function assay | ≤1 μM | 48 h | Cell proliferated significantly more slowly than vehicle-treated controls in the presence or absence of pro-survival BCL-2 overexpression | 26447190 |
| APL cells | Function assay | ≤2 μM | 48 h | RGFP966 did not induce apoptosis in APL cells but did reduce clonogenicity and increased maturation. | 26447190 |
| HH | Function assay | 10 μM | 24 h | increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5 | 23894374 |
| Hut78 | Function assay | 10 μM | 24 h | increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5 | 23894374 |
| HL60 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM. | 29940115 | |
| K562 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM. | 29940115 | |
| HEL | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM. | 29940115 | |
| HL60 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM. | 29940115 | |
| K562 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM. | 29940115 | |
| HEL | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM. | 29940115 | |
| Sf9 | Function assay | 60 mins | Inhibition of full length human C-terminal His-tagged HDAC3/N-terminal GST-tagged NCOR2 (395 to 489 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using substrate measured after 60 mins by colorimetric method | 29541372 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RGFP966是一種HDAC3抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.08μM ，比作用于其他HDAC選擇性高200倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||||
| 體外研究活性 | RGFP966是作用緩慢的競(jìng)爭(zhēng)性緊密結(jié)合的HDAC抑制劑，抑制HDAC3的IC 50為0.08 μM，而在濃度高達(dá)15 μM時(shí)，對(duì)任何其它的HDAC無(wú)有效抑制。[1] 在2種CTCL細(xì)胞系中，RGFP966處理24小時(shí)后免疫印跡分析，結(jié)果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac沒有。RGFP966降低CTCL（皮膚T細(xì)胞淋巴瘤）細(xì)胞生長(zhǎng)，是由于細(xì)胞凋亡增加，這是與DNA損傷有關(guān)的和受損的S期相關(guān)聯(lián)。RGFP966導(dǎo)致藥物治療的第一個(gè)小時(shí)內(nèi)顯著減少DNA復(fù)制叉的速度。[2] | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 去乙酰化分析 | |||||
| 去乙酰化分析是基于同質(zhì)熒光釋放法。純化的重組酶是和在圖中所指示的濃度梯度抑制劑孵育，預(yù)溫育時(shí)間從0到3個(gè)小時(shí)，在標(biāo)準(zhǔn)的HDAC緩沖液中進(jìn)行。乙酰基-賴氨酸（AC）-AMC底物（在10μM，對(duì)應(yīng)于HDAC1和HDAC3的Km值）在預(yù)溫育之后加入。該反應(yīng)運(yùn)行1小時(shí)。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的終濃度，在1小時(shí)后加入，然后熒光發(fā)射并用Tecan M20096孔讀板器測(cè)定。 | ||||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HH和Hut78 CTCL細(xì)胞系 | ||||
| 濃度 | ~10μM | |||||
| 孵育時(shí)間 | 24到72小時(shí) | |||||
| 方法 | 細(xì)胞計(jì)數(shù)并分在T25（Corning）培養(yǎng)瓶中，密度是26105個(gè)細(xì)胞/ mL。然后將細(xì)胞用DMSO或HDIs在0小時(shí)處理一次。100ml的等分試樣從每個(gè)培養(yǎng)瓶中取出，一式三份，在處理0小時(shí)，24小時(shí)，48小時(shí)，和72小時(shí)后取出并分到96孔板中，10毫升阿爾瑪藍(lán)加入到每個(gè)孔中。孵育4小時(shí)后，熒光使用Biotek Synergy MX酶標(biāo)儀測(cè)定。 | |||||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID | ||
| Western blot |
p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4
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