Resminostat

別名: RAS2410 中文名稱：瑞諾司他，瑞米諾司他

目錄號(hào)：S2693 Purity: 99.04%

Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6， IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50為877 nM。

Resminostat Chemical Structure

CAS: 864814-88-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	2235.25	現(xiàn)貨
50mg	7116.27	現(xiàn)貨
1g	27764.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S269301 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.04%

99.04

Resminostat相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Entinostat (MS-275) TSA (Trichostatin A) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl MC1568 Tubastatin A HCl PCI-34051 Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin Givinostat hydrochloride monohydrate AR-42 TMP269 Sodium butyrate Pracinostat (SB939) Abexinostat (PCI-24781) CUDC-101 Santacruzamate A (CAY10683) (-)-Parthenolide Dacinostat (LAQ824) CAY10603 RG2833 (RGFP109) Tasquinimod Tucidinostat (Chidamide) TMP195 Nexturastat A Droxinostat Domatinostat (4SC-202) Scriptaid 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) M344 BG45 Citarinostat (ACY-241) ACY-738 WT161 HPOB ITSA-1 (ITSA1) TC-H 106 SIS17 Tubastatin A TFA Raddeanin A TH34 BML-210 (CAY10433) ACY-775	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6， IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50為877 nM。

靶點(diǎn)

HDAC1 ^[1]	HDAC3 ^[1]	HDAC6 ^[1]
42.5 nM	50.1 nM	71.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Resminostat[HCl]作為一種強(qiáng)效抑制劑，是HDAC1，3和6同工酶與基質(zhì)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合的重組體。它作用于MM細(xì)胞，可以誘導(dǎo)組蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩爾濃度作用于MM細(xì)胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止細(xì)胞生長(zhǎng)和強(qiáng)力誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，同作用于初級(jí)MM細(xì)胞效應(yīng)一致。在1μM時(shí)，Resminostat作用于MM細(xì)胞系，抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞周期的G0/G1期阻滯在OPM-2，NCI-H929，U266。細(xì)胞系同時(shí)伴隨著cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上調(diào)。 Resminostat通過(guò)降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化來(lái)指導(dǎo)干擾Akt信號(hào)通路。用Resminostat 處理，使得Bim和Bax蛋白表達(dá)水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat與Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有協(xié)同作用。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	酶的HDAC活性測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	40 μL酶緩沖液(15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol)含有HDAC1，3,6或8的活性，29 μL酶緩沖液及1 μL Resminostat[HCl]以不同濃度加入到96微孔板，將反應(yīng)通過(guò)加入30μL底物肽AC-NH-GGK（AC）-AMC（HDAC1，3和6試驗(yàn)，最終濃度為6μm對(duì)HDAC1，10μM對(duì) HDAC6和25μM對(duì) HDAC3/DAD）或AC-RHK（AC）K（AC）-AMC（HDAC8試驗(yàn)，終濃度為50 μM）。30°C下溫育（HDAC1，HDAC6，HDAC8）180分鐘或（HDAC3）120分鐘，加入25 μL終止液（50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/ml trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]) 終止反應(yīng)。在室溫下繼續(xù)溫育40分鐘，用多標(biāo)記分析儀（extinction 355 nm, emission 460 nm）進(jìn)行熒光測(cè)定，對(duì)AMC的量化通過(guò)肽脫乙酰化的胰蛋白酶裂解產(chǎn)生。無(wú)試驗(yàn)化合物（1% DMSO,陰性對(duì)照)的熒光孔被置于100％的酶活性中，含2μMTSA（陽(yáng)性對(duì)照）熒光孔被置于0％酶活性（減去背景熒光）中，以此來(lái)計(jì)算50％抑制濃度（IC 50）的值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	OPM-2, NCI-H929, RPMI-8226 和 U266
	濃度	~ 10 μM
	孵育時(shí)間	48, 96 小時(shí)
	方法	WST-1 試驗(yàn)

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期內(nèi)耐受性良好持續(xù)1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低變異率，顯示了良好的PK特征。Resminostat口服表觀t_1/2從2.7到4.4小時(shí)。血漿生物標(biāo)志物的調(diào)節(jié)進(jìn)一步表明藥物的活性。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04955340	Completed	Cutaneous T Cell Lymphoma\|Mycosis Fungoides\|Sezary Syndrome	4SC AG	October 12 2021	Phase 1
NCT01277406	Completed	Advanced Colorectal Carcinoma	4SC AG	January 2011	Phase 1\|Phase 2
NCT01037478	Completed	Hodgkin''s Lymphoma	4SC AG	December 2009	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20201941/ http://www.ejcancersupplements.com/article/S1359-6349%2808%2972327-9

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20201941/
http://www.ejcancersupplements.com/article/S1359-6349%2808%2972327-9

化學(xué)信息&溶解度

分子量	349.4	分子式	C₁₆H₁₉N₃O₄S
CAS號(hào)	864814-88-0	SDF	Download Resminostat SDF
Smiles	CN(C)CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C=CC(=C2)C=CC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (200.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.000mg/ml (8.59mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.875mg/ml (2.50mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 17.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):