ACY-738

目錄號(hào)：S8648 Purity: 99.80%

ACY-738以低納摩爾濃度抑制HDAC6，IC50為1.7 nM。其對(duì)HDAC6的選擇性比對(duì)其他I類HDACs高60-1500倍。

ACY-738 Chemical Structure

CAS: 1375465-91-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2432.43	現(xiàn)貨
2mg	1122.38	現(xiàn)貨
5mg	2211.52	現(xiàn)貨
25mg	6691.74	現(xiàn)貨
100mg	11700	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.80%

99.80

ACY-738相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Entinostat (MS-275) TSA (Trichostatin A) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl MC1568 Tubastatin A HCl PCI-34051 Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin Givinostat hydrochloride monohydrate AR-42 TMP269 Sodium butyrate Pracinostat (SB939) Abexinostat (PCI-24781) CUDC-101 Santacruzamate A (CAY10683) (-)-Parthenolide Dacinostat (LAQ824) CAY10603 RG2833 (RGFP109) Tasquinimod Tucidinostat (Chidamide) TMP195 Nexturastat A Droxinostat Domatinostat (4SC-202) Scriptaid 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) M344 Resminostat BG45 Citarinostat (ACY-241) WT161 HPOB ITSA-1 (ITSA1) TC-H 106 SIS17 Tubastatin A TFA Raddeanin A TH34 BML-210 (CAY10433) ACY-775	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ACY-738以低納摩爾濃度抑制HDAC6，IC50為1.7 nM。其對(duì)HDAC6的選擇性比對(duì)其他I類HDACs高60-1500倍。

靶點(diǎn)

HDAC6 ^[1]
(Cell-free)

1.7 nM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ACY-738在小鼠腦內(nèi)誘導(dǎo)α-tubulin乙酰化急劇增加、刺激小鼠在一個(gè)新的、不熟悉的環(huán)境產(chǎn)生探究行為。ACY-738具有類似于抗抑郁活性。ACY-738在血漿中的消除速度迅速，半衰期為12分鐘。2小時(shí)后，其濃度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至腦內(nèi)，使中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的藥物暴露量與其他周圍組織類似^[1]。在NZB/W小鼠中，ACY-738通過調(diào)節(jié)骨髓中的B細(xì)胞發(fā)育，降低全身性紅斑狼瘡病癥中的幾個(gè)特征。ACY-738可在早期發(fā)育階段增加B細(xì)胞的百分比，而在晚期前B細(xì)胞階段降低其細(xì)胞百分比。它可調(diào)節(jié)在全身性紅斑狼瘡中功能失調(diào)的發(fā)育檢查點(diǎn)，從而調(diào)節(jié)骨髓細(xì)胞中B細(xì)胞的發(fā)育^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male NIH Swiss mice
	Dosages	5?mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23954848/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26604012/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23954848/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26604012/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	270.29	分子式	C₁₄H₁₄N₄O₂
CAS號(hào)	1375465-91-0	SDF	Download ACY-738 SDF
Smiles	C1CC1(C2=CC=CC=C2)NC3=NC=C(C=N3)C(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.69 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.69 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.700mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL54mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.400mg/ml (1.48mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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