M344 (D 237)

目錄號：S2779 Purity: 99.36%

M344是一種有效的HDAC抑制劑，IC50為100 nM，可以誘導(dǎo)細(xì)胞分化。

M344 (D 237) Chemical Structure

CAS: 251456-60-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1150.75	現(xiàn)貨
5mg	903.28	現(xiàn)貨
50mg	6299.11	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.36%

99.36

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生物活性

產(chǎn)品描述

M344是一種有效的HDAC抑制劑，IC50為100 nM，可以誘導(dǎo)細(xì)胞分化。

特性

末端細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑，也是一種有效的HDAC抑制劑。

靶點

HDAC ^[1]

100 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在MEL DS19細(xì)胞中，M344對細(xì)胞增殖比對細(xì)胞分化產(chǎn)生更顯著的作用。M344在高于10 μM濃度時具有毒性，而最多只有20%的存活細(xì)胞群被誘導(dǎo)分化。^[1]在體外，M344對子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞系Ishikawa和卵巢癌細(xì)胞系SK-OV-3表現(xiàn)出顯著的抗增殖活性，EC50分別為2.3 μM 和5.1 μM。而正常的人子宮內(nèi)膜上皮細(xì)胞對M344幾乎不敏感。此外，M344也會導(dǎo)致細(xì)胞周期中S期細(xì)胞比例減少，G0/G1期細(xì)胞比例增加，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并降低線粒體的跨膜電位。^[2] M344有效抑制胚胎神經(jīng)元系統(tǒng)中腫瘤細(xì)胞，包括成神經(jīng)管細(xì)胞瘤細(xì)胞(D341 Med, Daoy)和神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞(CH-LA 90, SHSY-5Y )的增殖，GI50分別為0.65 μM，0.63 μM，0.63 μM 和 0.67 μM。^[3]
激酶實驗	酶抑制
激酶實驗	放射性標(biāo)記的小雞核心組蛋白用作酶底物。酶使氚標(biāo)記的乙酸從底物中釋放，通過閃爍計數(shù)定量。IC50值根據(jù)三次測定的結(jié)果確定。50 μL玉米酶(30 °C)與10 μL [³H]乙酸鹽-預(yù)標(biāo)記的小雞網(wǎng)狀細(xì)胞組蛋白(1 mg/mL)培養(yǎng)30分鐘。加入36 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸鹽和800 μL乙酸乙酯停止反應(yīng)。離心分離(10000g，5分鐘)后，等份600 μL上層液體在3 mL液體閃爍混合液中計數(shù)放射性。M344以40 μM的起始濃度測試，活性物質(zhì)進(jìn)一步稀釋。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	MEL DS19 細(xì)胞
	濃度	0 到 50 μM
	孵育時間	72小時
	方法	MEL DS19細(xì)胞(小鼠紅白血病細(xì)胞)維持在包含100 units/mL青霉素G鈉鹽和100 μg/mL硫酸鏈霉素的D-MEM中，用10%胎牛血清進(jìn)行增補(bǔ)，在37 °C，5% CO₂大氣中進(jìn)行培養(yǎng)。為測試M344誘導(dǎo)細(xì)胞分化的潛能，對數(shù)期細(xì)胞的群體倍增時間為11-13小時。連續(xù)稀釋的M344在24孔板中使用1 mL D-MEM/孔制備。M344在DMSO中溶解，對照孔包含相同數(shù)量的溶劑(通常為2 μL/mL培養(yǎng)基)。隨后，將細(xì)胞懸浮液加入孔中。72小時后，評估實驗。細(xì)胞數(shù)量使用Casy 1 TTC流式細(xì)胞分析儀計數(shù)。處理細(xì)胞的增殖表示為溶劑對照組的增殖百分比。已分化的MEL細(xì)胞積累血紅蛋白。因此，細(xì)胞分化的誘導(dǎo)根據(jù)文獻(xiàn)通過聯(lián)苯胺染色測定。將10 μL包含0.4%聯(lián)苯胺溶液，和2% H₂O₂的12%乙酸加入100 μL細(xì)胞懸浮液。5分鐘內(nèi)，含有血紅蛋白的細(xì)胞被染為藍(lán)色。聯(lián)苯胺陽性和陰性細(xì)胞在顯微鏡下用血細(xì)胞計數(shù)器計數(shù)，并計算陽性細(xì)胞的百分比。M344首先以10 μM和50 μM的終濃度測試。根據(jù)活性/毒性研究，選擇一個濃度范圍進(jìn)行劑量響應(yīng)分析。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10579829/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16263156/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17230517/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10579829/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16263156/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17230517/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	307.39	分子式	C₁₆H₂₅N₃O₃
CAS號	251456-60-7	SDF	Download M344 (D 237) SDF
Smiles	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (201.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (13.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.100mg/ml (10.08mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL62mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.510mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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