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TMP269
TMP269 是強效的選擇性的IIa類HDAC抑制劑，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分別為157nM，97nM，43nM和23nM。
TMP269 Chemical Structure
CAS: 1314890-29-3
產品質控
批次：
純度：
99.00%
99.00
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相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 60 mins | Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.04085 μM. | 27060764 | |
| insect cells | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0463 μM. | 29589441 | |
| insect cells | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC5 (656 to 1122 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0869 μM. | 29589441 | |
| insect cells | Function assay | 60 mins | Inhibition of human recombinant C-terminal His-tagged HDAC5 (657 to 1123 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1084 μM. | 27060764 | |
| insect cells | Function assay | 60 mins | Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged C-terminal His-tagged HDAC4 (627 to 1084 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1344 μM. | 27060764 | |
| insect cells | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC8 (1 to 377 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using RHK(Ac)K(Ac)AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 2.706 μM. | 29589441 | |
| insect cells | Function assay | Inhibition of recombinant human C-terminal GST-tagged HDAC4 expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate by fluorimeter, Ki = 0.0905 μM. | 29589441 | ||
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生物活性
| 產品描述 | TMP269 是強效的選擇性的IIa類HDAC抑制劑，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分別為157nM，97nM，43nM和23nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TMP269在10 μM濃度下對線粒體活性和/或人CD4+ T細胞的活性沒有影響，并且可以被用作鑒定IIa類HDAC酶內源性底物的工具。[1] 在IEC-18小腸上皮細胞中，TMP269阻止應答G蛋白偶聯(lián)受體/PKD1活化引起的細胞進程，DNA合成，以及增殖。 [2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | HDAC 選擇性測試 | |||
| 劑量-反應研究以10個不同濃度在Reaction Biology Corp上進行，不同濃度通過最大終化合物濃度為100 μM的反應混合物三倍連續(xù)稀釋得到。所有試驗都基于相同的原理，如上所訴的HDAC9試驗：乙酰化的或三氟乙酰化的賴氨酸殘基在熒光肽底物中被HDAC脫乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于殘基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。對于HDAC8，使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的殘基379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9試驗使用IIa類HDAC特定熒光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反應與50 μM HDAC底物在包含1% DMSO終濃度的實驗緩沖液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA)中進行，與曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培養(yǎng)2小時。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人 CD4+ T 細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 人CD4+ T細胞根據(jù)制造商說明(RosetteSep 人類CD4+ T 細胞富集試劑盒)通過陰性選擇從全血中分離，重懸浮在T細胞培養(yǎng)基(10% FBS，2 mM L-谷氨酰胺，1 mM 丙酮酸鹽，10 mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/鏈霉素，0.5% DMSO的RPMI)中，并以50,000細胞/孔接種，與IL-2 (10 BRMP 單位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培養(yǎng)72小時。線粒體功能或細胞活性的測定根據(jù)制造商的說明(細胞增殖試驗試劑盒I (MTT))進行，并表示為對照組(無抑制劑)的百分比。 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 514.52 | 分子式 | C25H21F3N4O3S |
| CAS號 | 1314890-29-3 | SDF | Download TMP269 SDF |
| Smiles | C1COCCC1(CNC(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=NOC(=N3)C(F)(F)F)C4=NC(=CS4)C5=CC=CC=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (194.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (3.88 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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