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DNA/RNA Synthesis inhibitor
Tubacin
僅限科研使用
Tubacin
Tubacin 是一種高度有效的選擇性的，可逆的，細胞滲透性HDAC6抑制劑，無細胞試驗中IC50為4 nM，比作用于HDAC1的選擇性高350倍。Tubacin 可通過減少病毒RNA合成來抑制乙型腦炎病毒的復(fù)制。
Tubacin Chemical Structure
CAS: 537049-40-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.19%
99.19
Tubacin相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | 6 hrs | Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM | 25454270 | |
| A549 | Function assay | 20 hrs | Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM | ChEMBL | |
| RAW264.7 | Function assay | Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability | 16408003 | ||
| T24 | Function assay | Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM | 19111466 | ||
| mammalian cells | Function assay | Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM | 14584932 | ||
| CHO | Function assay | Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells | 23964961 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tubacin 是一種高度有效的選擇性的，可逆的，細胞滲透性HDAC6抑制劑，無細胞試驗中IC50為4 nM，比作用于HDAC1的選擇性高350倍。Tubacin 可通過減少病毒RNA合成來抑制乙型腦炎病毒的復(fù)制。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 第一個已知的選擇性α-微管蛋白脫乙酰基抑制劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在A549細胞中，Tubacin增加α微管蛋白乙酰化，而不直接穩(wěn)定微管，EC50 是2.5 μM。Tubacin抑制HDAC6介導(dǎo)的α-微管蛋白去乙酰化，并抑制野生型和HDAC6過表細胞的遷移。[2]Tubacin聯(lián)合使用顯著增加微管蛋白乙酰化。[3]Tubacin顯著抑制藥物敏感和耐藥的MM細胞的生長，IC50 是 5–20 μM，并且通過激活caspases誘導(dǎo)細胞凋亡。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 酶抑制試驗 | |||
| 酶抑制實驗通過Reaction Biology HDAC Spectrum平臺進行。HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 和 11的測試用離體重組的人類蛋白，HDAC3/NcoR2 復(fù)合體用于HDAC3實驗。HDAC1, 2, 3, 6, 10, 和11的底物是來自P53殘基379-382 (RHKKAc)的熒光肽；HDAC8的底物是基于p53 (RHKAcKAc)殘基379-382的熒光二肽。Acetyl-Lys(三氟乙酰)-AMC作為實驗HDAC4, 5, 7,和 9的底物。化合物溶于DMSO，以30 μM為初始濃度，3倍連續(xù)稀釋，測定10個劑量的IC50。對照化合物Trichostatin A (TSA)初始濃度為5uM，3倍連續(xù)稀釋，測定10個劑量的IC50。IC50值通過計算劑量反應(yīng)曲線的斜率得到。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 藥物敏感性(MM.1S, U266, INA-6, 和RPMI8226) 和耐藥性(RPMI-LR5 和 RPMI-Dox40) MM 細胞系 | ||
| 濃度 | ~20 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 對MM細胞生長的抑制作用通過溴化噻唑藍四氮唑(MTT)染料吸收值測定。所有實驗重復(fù)4次。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC |
|
26783207 | |
| Immunofluorescence | p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA |
|
26643866 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29845122 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在雞胚中，Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纖維篩孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中，Tubacin也會損壞新血管形成。[5] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 植入angioreactors的無胸腺裸鼠 |
| Dosages | -- | |
| Administration | Tubacin填滿半閉合的angioreactors, 隨后植入小鼠體內(nèi)。 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 721.86 | 分子式 | C41H43N3O7S |
| CAS號 | 537049-40-4 | SDF | -- |
| Smiles | C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (138.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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