Citarinostat (ACY-241)

別名: HDAC-IN-2

目錄號(hào)：S8464 Purity: 99.82%

Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對(duì)HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對(duì)HDAC6的選擇性是對(duì)HDAC1-3的選擇性的13-18倍。

Citarinostat (ACY-241) Chemical Structure

CAS: 1316215-12-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	876.75	現(xiàn)貨
5mg	771.75	現(xiàn)貨
25mg	2609.25	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.82%

99.82

Citarinostat (ACY-241)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Entinostat (MS-275) TSA (Trichostatin A) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride MC1568 Tubastatin A HCl PCI-34051 Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin Givinostat (ITF-2357) Hydrochloride Monohydrate AR-42 TMP269 Sodium butyrate Pracinostat (SB939) Abexinostat (PCI-24781) CUDC-101 Santacruzamate A (CAY10683) (-)-Parthenolide Dacinostat (LAQ824) CAY10603 RG2833 (RGFP109) Tasquinimod Tucidinostat (Chidamide) TMP195 Nexturastat A Droxinostat Domatinostat (4SC-202) Scriptaid 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) M344 (D 237) Resminostat BG45 ACY-738 WT161 HPOB ITSA-1 (ITSA1) TC-H 106 SIS17 Tubastatin A TFA Raddeanin A TH34 BML-210 (CAY10433) ACY-775	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

HDAC6 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC1 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC2 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC3 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC8 ^[1] (Cell-free assay)
2.6 nM	35 nM	45 nM	46 nM	137 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	用ACY-241組合藥處理來(lái)自于多種實(shí)體瘤的細(xì)胞系，能夠增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞增殖的抑制作用，相較于單藥處理，組合藥處理還能增加細(xì)胞死亡，并導(dǎo)致分裂細(xì)胞中異常多極紡錘體、異常有絲分裂頻發(fā)、這與異常多極紡錘體的形成、誘導(dǎo)異倍性和增加細(xì)胞死亡相關(guān)。在A2780卵巢癌細(xì)胞中，300 nM ACY-241處理24小時(shí)后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脫乙酰酶HDAC6被抑制。低濃度的ACY-241能選擇性地抑制HDAC6，而高濃度將會(huì)導(dǎo)致I類(lèi)HDAC同功酶也被抑制^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A2780 卵巢癌細(xì)胞
	濃度	0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	將A2780細(xì)胞用一些列濃度范圍的ACY-241進(jìn)行處理，處理24小時(shí)，然后進(jìn)行免疫印跡分析。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability		27926524

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，ACY-241比其他非選擇性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241帶來(lái)的副作用顯著降低，因?yàn)樗鼘?duì)I類(lèi)HDACs的效力較低，但仍然具有抗癌潛力^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雌性無(wú)胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02935790	Completed	Malignant Melanoma	Celgene\|Syneos Health\|ApoCell Inc.\|Celerion\|NYU Langone Health	September 30 2016	Phase 1
NCT02635061	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Celgene	August 25 2016	Phase 1
NCT02551185	Completed	Advanced Solid Tumors	Celgene	December 22 2015	Phase 1
NCT02400242	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Celgene	May 7 2015	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	467.95	分子式	C₂₄H₂₆ClN₅O₃
CAS號(hào)	1316215-12-9	SDF	Download Citarinostat (ACY-241) SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 93 mg/mL (198.73 mM)

DMSO : 41 mg/mL ( (87.61 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.27 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (198.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL (198.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	4.700mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL94mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Citarinostat (ACY-241)

產(chǎn)品質(zhì)控

Citarinostat (ACY-241)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持