Santacruzamate A (CAY10683)

目錄號：S7595 Purity: 99.62%

Santacruzamate A (CAY10683)是一種強效的選擇性HDAC抑制劑，其對HDAC2的IC50為119 pM ，比對其他HDACs高出 >3600倍的選擇性。

Santacruzamate A (CAY10683) Chemical Structure

CAS: 1477949-42-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	876.33	現(xiàn)貨
10mg	809.53	現(xiàn)貨
50mg	2432.72	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.62%

99.62

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述
HCT116 cell	Cytotoxicity assay	96 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTS-PMS assay, GI50=29.4 μM
HUT78 cell	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HUT78 cells after 72 hrs by MTS-PMS assay, GI50=1.4 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Santacruzamate A (CAY10683)是一種強效的選擇性HDAC抑制劑，其對HDAC2的IC50為119 pM ，比對其他HDACs高出 >3600倍的選擇性。

靶點

HDAC2 ^[1]

119 pM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Santacruzamate A抑制HCT116結(jié)腸癌細胞和HuT-78皮膚T淋巴瘤細胞的生長，GI50值分別為29.4 μM 和 1.4 μM。然而，Santacruzamate A對人皮膚成纖維細胞表現(xiàn)出低毒性(GI₅₀ >100 μM)。
激酶實驗	HDAC 酶活性測定
激酶實驗	市售人重組酶和人熒光HDAC檢測試劑盒用于測量三種HDAC同工酶(HDAC2，HDAC4，HDAC6)的抑制百分比和IC₅₀值。簡而言之，抑制劑依次加入到黑色平底96孔微量滴定板，反應(yīng)混合物在37℃下培養(yǎng)30分鐘。將有效的HDAC抑制劑trichostatin A(包括檢測試劑盒)以1 μM的終反應(yīng)濃度加入到雙官能團HDAC測定顯影劑中，以停止脫乙酰作用并啟動熒光的釋放。反應(yīng)混合物進一步在室溫下培養(yǎng)15分鐘。熒光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激發(fā)波長和460 nm的檢測波長進行測定。
細胞實驗	細胞系	HuT-78 細胞，和 HCT-116 細胞
	濃度	~100 μM
	孵育時間	72 或 96 hours
	方法	HUT-78細胞在Iscove改進的Dulbecco培養(yǎng)基培養(yǎng)，用20% FBS，1% 青霉素/鏈霉素，和1% 左旋谷酰胺補充。HCT-116細胞使用McCoy’s 5A培養(yǎng)基培養(yǎng)，用10% FBS，1%青霉素/鏈霉素，和1% 非必需氨基酸補充。細胞以5000細胞/孔接種在96孔板。處理之前，將板在37°C，5% CO₂下培養(yǎng)24小時。抑制劑處理后，再培養(yǎng)72或96小時，使用SAHA為陽性對照。抗增殖活性使用標準MTS-PMS測定法測定。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164245/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164245/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

化學信息&溶解度

分子量	278.35	分子式	C₁₅H₂₂N₂O₃
CAS號	1477949-42-0	SDF	Download Santacruzamate A (CAY10683) SDF
Smiles	CCOC(=O)NCCCC(=O)NCCC1=CC=CC=C1
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (201.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (201.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL ( (197.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (197.59 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	10.000mg/ml (35.93mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (17.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (8.98mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (17.96mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):