TMP195

別名: TFMO 2

目錄號：S8502 Purity: 99.58%

TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM。

TMP195 Chemical Structure

CAS: 1314891-22-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2121.21	現(xiàn)貨
5mg	1392.61	現(xiàn)貨
25mg	4235.22	現(xiàn)貨
100mg	12342.72	現(xiàn)貨
1g	17772.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.58%

99.58

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM。

靶點

HDAC9 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC7 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC4 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC5 ^[1] (Cell-free assay)
15 nM(Ki)	26 nM(Ki)	59 nM(Ki)	60 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TMP195在重組I類和Ⅱb類HDAC試驗中具有較低的效力，能夠完全抑制Ⅱa類HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在單核細(xì)胞來源的巨噬細(xì)胞分化培養(yǎng)基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的積累；相較于對照組，TMP195能夠顯著地提高單核細(xì)胞分泌的CCL1蛋白水平^[1]。TMP195能夠影響人類單核細(xì)胞對集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反應(yīng)^[2]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	人類單核細(xì)胞
	濃度	300 nM
	孵育時間	5天
	方法	在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng ml/1), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml)和streptomycin (100 μg/ml)的RPMI1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)單核細(xì)胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300 nM TMP195進(jìn)行處理，單核細(xì)胞分化成為抗原呈遞細(xì)胞。洗滌細(xì)胞，將細(xì)胞收集起來，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中進(jìn)行孵育，然后流式分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TMP195在體內(nèi)通過調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞表型，改變腫瘤微環(huán)境、減少腫瘤負(fù)擔(dān)和肺部轉(zhuǎn)移。TMP195在腫瘤內(nèi)誘導(dǎo)高度吞噬和刺激性的巨噬細(xì)胞的招募和分化。TMP195可顯著地減少增殖腫瘤細(xì)胞，特別是在腫瘤的前沿區(qū)域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195誘導(dǎo)出來的抗腫瘤巨噬細(xì)胞表明可增強標(biāo)準(zhǔn)化療方案和檢查點封鎖免疫療法的療效和持久性^[2]。
動物實驗	Animal Models	MMTV-PyMT transgenic mice
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28273064/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28273064/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	456.42	分子式	C₂₃H₁₉F₃N₄O₃
CAS號	1314891-22-9	SDF	Download TMP195 SDF
Smiles	CC(C)(CNC(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=NOC(=N2)C(F)(F)F)C3=COC(=N3)C4=CC=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.37 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (199.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.37 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (199.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.37 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.95mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.95mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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