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Tacedinaline (CI994)
別名: PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline
Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一種選擇性的I型HDAC抑制劑，其對HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分別為0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
Tacedinaline (CI994) Chemical Structure
CAS: 112522-64-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.74%
99.74
Tacedinaline (CI994)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Growth inhibition assay | 5 days | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM | ||
| human PC3 cells | Growth inhibition assay | 5 days | Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM | ||
| human NCI-H661 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM | ||
| human NCI-H661 cells | Function assay | 6 h | Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis | ||
| human HCT116 cells | Cytotoxic?assay | Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM | |||
| 293T cells | Function assay | Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM | |||
| human LNCap | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM | |||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一種選擇性的I型HDAC抑制劑，其對HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分別為0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | A-549和LX-1細胞中，CI-994(< 160 mM)表現(xiàn)出抑制細胞生長的作用，伴隨G0/G1期增加，S期減少，且細胞凋亡增加。[2] CI-994抑制LNCaP細胞的生長，IC50為7.4 μM。[3] CI-994對幾種腫瘤細胞系具有活性，相對于白血病和正常成纖維細胞系，對固體腫瘤具有更高的細胞毒性。[4] CI-994抑制大鼠白血病BCLO細胞的生長，IC50為2.5 μM。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | LNCaP 細胞系 | ||
| 濃度 | 2.5 μM | |||
| 孵育時間 | 2-4 天 | |||
| 方法 | 將LNCaP細胞系維持在RPMI 1640培養(yǎng)基中，其包含10% 胎牛血清，1% 青霉素和鏈霉素，是完全培養(yǎng)基。細胞(2×104)接種在24孔板，在5% CO2孵育器中， 37 °C下培養(yǎng)1天。培養(yǎng)基用CI-994單獨，或在第2天和第4天聯(lián)合處理。細胞在第2天和第4天洗滌，并改變培養(yǎng)基。線粒體代謝作為細胞生長的標記，通過加入100 μL/孔MTT (培養(yǎng)基中5 mg/mL)，在第6天，37 °C下培養(yǎng)2小時進行測量。形成的結(jié)晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶標儀在560 nm下測定。將吸光度數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)化為細胞增殖百分比。每個測定重復三次進行。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30108928 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CI-994對幾種腫瘤模型，包括耐化療的胰腺導管癌小鼠，和人前列腺腫瘤模型LNCaP，具有已證實的抗腫瘤活性。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人前列腺腫瘤模型 LNCaP |
| Dosages | 535 mg/kg | |
| Administration | 通過口服給藥 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 269.3 | 分子式 | C15H15N3O2 |
| CAS號 | 112522-64-2 | SDF | Download Tacedinaline (CI994) SDF |
| Smiles | CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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