Tubastatin A HCl

目錄號：S2627 Purity: 99.30%

Tubastatin A HCl是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為15 nM。選擇性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。

Tubastatin A HCl Chemical Structure

CAS: 1310693-92-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1306.88	現(xiàn)貨
10mg	977.38	現(xiàn)貨
100mg	3864.75	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.30%

99.30

Tubastatin A HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Entinostat (MS-275) TSA (Trichostatin A) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl MC1568 PCI-34051 Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin Givinostat hydrochloride monohydrate AR-42 TMP269 Sodium butyrate Pracinostat (SB939) Abexinostat (PCI-24781) CUDC-101 Santacruzamate A (CAY10683) (-)-Parthenolide Dacinostat (LAQ824) CAY10603 RG2833 (RGFP109) Tasquinimod Tucidinostat (Chidamide) TMP195 Nexturastat A Droxinostat Domatinostat (4SC-202) Scriptaid 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) M344 Resminostat BG45 Citarinostat (ACY-241) ACY-738 WT161 HPOB ITSA-1 (ITSA1) TC-H 106 SIS17 Tubastatin A TFA Raddeanin A TH34 BML-210 (CAY10433) ACY-775	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	活性描述
neuron cultures	Kinase assay	2.5 μM	induces α-tubulin hyperacetylation
neuron cultures	Function assay	~10 μM	protects against glutathione depletion-induced oxidative stress
134/04	Function assay	7.5 μM	impairs myotube formation
C2C12	Function assay	7.5 μM	impairs myotube formation
HaCaT keratinocytes	Function assay	10 μM	blocks arsenite from inducing Nrf2 protein translation
JURL-MK1	Function assay	10 μM	enhances cell adhesivity to fibronectin
CML-T1	Function assay	10 μM	enhances cell adhesivity to fibronectin
K562	Function assay	10 μM	enhances cell adhesivity to fibronectin
HL-60	Function assay	10 μM	enhances cell adhesivity to fibronectin
KMCH	Growth inhibitory assay	~10 μM	decreases proliferation and anchorage-independent growth
THP-1	Function assay	~10 μM	inhibits TNF-α and IL-6 secretion
RAW 264.7	Function assay	~10 μM	attenuates NO production
HT3	Function assay	~5 μM	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	induces the differential α-tubulin acetylation
CaSki	Function assay	~5 μM	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
CaSki	Function assay	~5 μM	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
MCF-7	Growth inhibitory assay	30 μM	IC50=15 μM
MCF-7	Function assay	30 μM	increases the microtubule acetylation level.
MCF-7	Function assay	30 μM	stabilizes microtubules against cold-induced depolymerization
MCF-7	Function assay	15 μM	stabilizes microtubules against nocodazole-induced disassembly
MCF-7	Function assay	30 μM	alteres the assembly dynamics of interphase microtubules
MCF-7	Function assay	30 μM	increases the binding of HDAC6 with interphase microtubules
PC12	Function assay	~3 μM	up-regulates anti-oxidative gene expression related to transcription factor XBP1s
PC12	Growth inhibitory assay	~3 μM	reverse H2O2-induced growth inhibition
HEK293T	Function assay	~3 μM	up-regulated XBP1s protein level
HEK293T	Function assay	~3 μM	delays XBP1s protein degradation via acetylation-mediated proteasomal degradation
Huh7	Function assay	~5 μM	suppresses proliferation of hepatitis C virus replicon with EC50 = 0.3 μM
SKMEL21	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
SKMEL103	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
SKMEL28	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
WM164	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
WM1361a	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
WM1366	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
WM793	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
WM35	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
WM983a	Growth inhibitory assay	~500 nM	inhibits cell proliferation
WM793	Function assay	~6 μM	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~6 μM	induce G1 arrest
WM983a	Function assay	~6 μM	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~3 μM	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
WM983a	Function assay	~3 μM	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
IPC298	Function assay	~3 μM	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
SKMEL30	Function assay	~3 μM	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
293T	Function assay	~2 μg/ml	induces PTEN expression and membrane translocation
SACC-83	Function assay	~2 μg/ml	induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml	induces PTEN acetylation at K163
U-87 MG	Function assay	~2 μg/ml	inhibits the migration and invasion
U-87 MG	Function assay	~10 μM	inhibits AKT phosphorylation
U-87 MG	Growth inhibitory assay	~10 μM	inhibits cell growth
TCa83	Function assay		induces PTEN expression and membrane translocation
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

HDAC6 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC8 ^[1] (Cell-free assay)
15 nM	854 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tubastatin A 對所有11 種HDAC亞型都有選擇性, 對HDAC6的 IC50 為15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亞型的1000多倍，是對HDAC8選擇性的57倍左右。Tubastatin A 對 HDAC8 IC50為 854 nM。Tubastatin A 對同型半胱氨酸 (HCA) 誘導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞死亡具有保護(hù)作用，從5 μM開始這種保護(hù)作用具有劑量依賴特性，到10 μM時(shí)基本可以完全保護(hù)細(xì)胞不受損傷^[1] 。在體外100 ng/mL Tubastatin A增強(qiáng)Foxp3+ T-regulatory細(xì)胞 (Tregs) 對T細(xì)胞增殖的抑制^[2]。 Tubastatin A 處理C2C12細(xì)胞會導(dǎo)致在成肌過程早期α-微管蛋白高乙酰化時(shí)肌管形成不正常;但是肌管延長正是發(fā)生在α-微管蛋白高乙酰化時(shí)^[3] 。近期研究發(fā)現(xiàn)在小鼠卵巢癌細(xì)胞系MOSE-E和MOSE-L中， Tubastatin A處理會增加細(xì)胞彈性，這是在不劇烈改變肌動(dòng)蛋白微絲和微管網(wǎng)絡(luò)的情況下用原子力顯微鏡檢測的結(jié)果^[4]。
激酶實(shí)驗(yàn)	酶抑制作用分析
激酶實(shí)驗(yàn)	該實(shí)驗(yàn)由 Reaction Biology 公司的Malvern, PA利用 Reaction Biology HDAC 光譜平臺完成(www.reactionbiology.com). HDAC1, 2,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10和11 的分析使用人源重組的相應(yīng)蛋白; HDAC3的分析使用HDAC3/NcoR2 復(fù)合物。HDAC1, 2, 3, 6, 10和 11的底物選用熒光標(biāo)記的 p53肽段379-382 (RHKKAc); HDAC8 的底物熒光標(biāo)記的二酰基 p53肽段379-382 (RHKAcKAc). HDAC4, 5, 7和 9的底物選用乙酰基 –賴氨酸 (trifluoroacetyl)-AMC。Tubastatin A 溶于 DMSO并從30 μM濃度開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50模型檢測。Trichostatin A的對照化合物(TSA) 從5 μM開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50 模型檢測。 IC50值從曲線擬合中劑量與響應(yīng)的斜率中獲得。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Sprague-Dawley 大鼠胎鼠的原代皮質(zhì)神經(jīng)元 (胚胎期第 17天)
	濃度	0, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5 和10 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	從Sprague-Dawley 大鼠胎鼠(胚胎期第 17天)的大腦皮層中獲得原代皮質(zhì)神經(jīng)元。細(xì)胞接種后24小時(shí)開始實(shí)驗(yàn)。在這一條件下細(xì)胞對谷氨酸介導(dǎo)的興奮毒性不敏感。為了進(jìn)行毒性實(shí)驗(yàn), 細(xì)胞經(jīng)PBS洗過之后接種到極限必須培養(yǎng)基(Invitrogen)中，成分包含 5.5 g/L 葡萄糖, 10%胎牛血清, 2 mM L-谷氨酰胺和100 μM 胱氨酸。在培養(yǎng)基中加入谷氨酸類似物homocysteate (HCA; 5 mM) 來誘導(dǎo)氧化應(yīng)激。 HCA從 pH 7.5的母液稀釋100倍獲得。加入 HCA后, 再加入一定濃度Tubastatin A 處理神經(jīng)元。24小時(shí)后通過MTT法分析細(xì)胞存活情況。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		29665050
	Immunofluorescence	α-tubulin / Acetylated tubulin HDAC6		23798680

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在多種實(shí)驗(yàn)性結(jié)腸炎，主要組織相容性復(fù)合體-心臟同種移植排斥等炎癥與自身免疫病小鼠模型中，每天用0.5mg/kg Tubastatin A處理會抑制HDAC6 促進(jìn) T-regulatory細(xì)胞 (Tregs)的抑制活性^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	用野生型或HDAC6 ^-/-小鼠上取出的Na?ve CD45RBhi CD4+ CD25- 細(xì)胞 (1 × 10⁶) 腹腔注射B6/Rag1 ^-/-小鼠
	Dosages	0.5 mg/kg
	Administration	每天腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444725/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174839/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22446682/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444725/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174839/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22446682/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	371.86	分子式	C₂₀H₂₁N₃O₂.HCl
CAS號	1310693-92-5	SDF	Download Tubastatin A HCl SDF
Smiles	CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)C(=O)NO.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (268.91 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (13.45mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.69mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tubastatin A HCl

產(chǎn)品質(zhì)控

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