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WT161
WT161 是有效的、選擇性的HDAC6抑制劑，對(duì)HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分別為0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比對(duì)其他HDACs的選擇性高100倍以上。WT161可誘導(dǎo)凋亡。
WT161 Chemical Structure
CAS: 1206731-57-8
產(chǎn)品質(zhì)控
WT161相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | WT161 是有效的、選擇性的HDAC6抑制劑，對(duì)HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分別為0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比對(duì)其他HDACs的選擇性高100倍以上。WT161可誘導(dǎo)凋亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | WT161可選擇性地抑制HDAC6并顯著地提高乙酰化α-tubulin的水平，對(duì)整體賴氨酸乙酰化影響甚小。它能夠誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中乙酰化tubulin的積累和毒性。WT161單藥處理時(shí)不誘導(dǎo)ER應(yīng)激反應(yīng)、UPR或是ER應(yīng)激相關(guān)的凋亡[1]。在培養(yǎng)的MCL JeKo-1和Z138細(xì)胞中，WT-161的處理將增加胞內(nèi)泛素化蛋白水平。在培養(yǎng)的MCL細(xì)胞（套細(xì)胞淋巴瘤）中，WT-161可劑量依賴性地耗盡cyclin D1水平。WT-161的處理還可誘導(dǎo)MCL細(xì)胞中的ER應(yīng)激反應(yīng)--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡轉(zhuǎn)錄因子CHOP被誘導(dǎo)[2]。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231細(xì)胞的凋亡性細(xì)胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信號(hào)的表達(dá)下降[3]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MM.1S細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 3 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 16 h | |||
| 方法 | 將MM.1S細(xì)胞用BTZ (3 nM)和/或tubacin/WT161 (3 µM)處理16小時(shí)，然后PBS洗滌細(xì)胞，進(jìn)行后續(xù)實(shí)驗(yàn)。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | WT161在小鼠中具有較為合理的半衰期（1.4小時(shí)）和藥物曝露量（Cmax=18 mg/L）。單藥給藥處理時(shí)，耐受性良好[1]。WT161在異種移植瘤小鼠模型中可顯著地抑制體內(nèi)MCF7細(xì)胞的生長(zhǎng)，下調(diào)ERα的表達(dá)[3]。 |
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|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Female NCr nu/nu mice subcutaneously (sc) implanted with 17β-estradiol-sustained release pellets and inoculated s.c. with 5 × 106 MCF-7 cells suspended in 30% Matrigel |
| Dosages | 80 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 458.55 | 分子式 | C27H30N4O3 |
| CAS號(hào) | 1206731-57-8 | SDF | Download WT161 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C=NNC(=O)CCCCCCC(=O)NO | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (187.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.18 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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