AZD5438

目錄號(hào)：S2621 Purity: 99.99%

AZD5438是一種有效的CDK1/2/9抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM/6 nM/20 nM。對(duì)CDK5/6作用效果稍弱，對(duì)GSK3β也有抑制作用。

AZD5438 Chemical Structure

CAS: 602306-29-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1598.22	現(xiàn)貨
10mg	1236.16	現(xiàn)貨
50mg	4675.75	現(xiàn)貨
200mg	13677.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

AZD5438相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Ro-3306 Dinaciclib Roscovitine Flavopiridol (Alvocidib) SNS-032 (BMS-387032) Flavopiridol (Alvocidib) HCl AT7519 LDC000067 PHA-767491 HCl THZ1 2HCl XL413 JNJ-7706621 Purvalanol A Milciclib BS-181 HCl K03861 (AUZ454) PHA-793887 BMS-265246 AT7519 HCl AZD4573 MSC2530818 R547 Riviciclib hydrochloride (P276-00) (E/Z)-TG003 Kenpaullone CVT-313 Atuveciclib (BAY-1143572) YKL-5-124 LDC4297 Enitociclib (BAY 1251152) SU9516 Wogonin SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride THZ531 PF-06873600 ON123300 LY2857785 Senexin A Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride NU6027 ML167 NU2058 MC180295 NSC95397 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) BRD6989 HLM006474 AS2863619 Simurosertib CDKI-73	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.63 μM
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as inhibition of BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.8 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

AZD5438是一種有效的CDK1/2/9抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM/6 nM/20 nM。對(duì)CDK5/6作用效果稍弱，對(duì)GSK3β也有抑制作用。

特性

一種周期蛋白依賴性激酶(CDK) 1，2，和9的有效抑制劑。

靶點(diǎn)

CDK2 ^[1] (Cell-free assay)	CDK1 ^[1] (Cell-free assay)	CDK9 ^[1] (Cell-free assay)
6 nM	16 nM	20 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AZD5438對(duì)細(xì)胞周期素依賴性激酶，包括細(xì)胞周期素E-cdk2，細(xì)胞周期素A-cdk2，細(xì)胞周期素B1-cdk1，細(xì)胞周期素D3-cdk6，和細(xì)胞周期素T-cdk9的活性表現(xiàn)出有效的抑制作用，IC50分別為6 nM，45 nM，16 nM，21 nM，和20 nM。此外，AZD5438也會(huì)抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性，IC50分別為14 nM 和17 nM。^[1] AZD5438通過(guò)抑制cdk-依賴性底物的磷酸化作用誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯，并對(duì)一系列腫瘤細(xì)胞系，包括肺，結(jié)腸直腸，乳腺，前列腺，和血液腫瘤表現(xiàn)出廣泛的抗增殖活性，IC50范圍為0.2 μM (MCF-7) 到1.7 μM (ARH-77)。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	重組激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	AZD5438抑制cdk活性的能力通過(guò)閃爍迫近分析法檢測(cè)，使用重組cdk-細(xì)胞周期素復(fù)合物細(xì)胞周期素-Ecdk2，cdk2-細(xì)胞周期素A，cdk4-細(xì)胞周期素D，和重組視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤底物(氨基酸792-928)或cdk1-細(xì)胞周期素B1，以及衍生自體外組蛋白H1(biotin-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu)p34cdc2磷酸化位點(diǎn)的多肽底物進(jìn)行。AZD5438對(duì)重組cdk5/p25 (2 μM ATP)的活性基于閃爍迫近分析法試驗(yàn)使用多肽底物(AKKPKTPKKAKKLOH)進(jìn)行測(cè)定。糖原合成酶激酶3β活性的抑制通過(guò)閃爍迫近分析法使用純化的人糖原合成酶激酶3β酶和真核起始因子2B底物(1 μM ATP)進(jìn)行測(cè)定。AZD5438對(duì)活性重組人cdk6-細(xì)胞周期素D3, cdk7-細(xì)胞周期H/MAT1 (cdk 活化激酶復(fù)合物)，和cdk9-cyclin T的作用使用激酶選擇性篩選技術(shù)進(jìn)行篩選。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MCF-7，HCT-116，A549，和IM-9
	濃度	0 到10 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)或 72 小時(shí)
	方法	測(cè)試AZD5438對(duì)實(shí)體腫瘤細(xì)胞系的作用。簡(jiǎn)而言之，細(xì)胞與一系列濃度的AZD5438培養(yǎng)48小時(shí)。在培養(yǎng)結(jié)束時(shí)，細(xì)胞用5-溴-2′-脫氧尿苷 (BrdUrd)脈沖，測(cè)量DNA合成的量。抑制增殖的IC50獨(dú)立于細(xì)胞死亡特異性測(cè)定。多重骨髓瘤細(xì)胞系接種到96孔板的RPMI 1640中，用10% FCS和谷氨酸鹽進(jìn)行增補(bǔ)，并給藥AZD5438，培養(yǎng)72小時(shí)。細(xì)胞生長(zhǎng)使用AlamarBlue測(cè)量，GI50值根據(jù)預(yù)處理對(duì)照值進(jìn)行計(jì)算。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-Chk2 / Chk2 / p-Chk1 / Chk1		22795803
	Growth inhibition assay	Cell viability		22795803

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，AZD5438口服治療對(duì)衍生自各種不同類型的癌癥，包括乳腺癌，結(jié)腸癌，肺癌，前列腺癌和卵巢癌的人體腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)產(chǎn)生統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的抑制作用，最大TGI范圍為38% 到153%。^[1]在SW620異種移植物模型中，AZD5438會(huì)對(duì)各種細(xì)胞周期蛋白，比如phH3，磷酸核仁素，PP1a，和幾種磷酸- pRb多肽產(chǎn)生劑量依賴性抑制作用。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下注射MCF-7，HCT-116，A549，和 IM-9 細(xì)胞的 Swiss 無(wú)毛小鼠和無(wú)毛大鼠。
	Dosages	≤100 mg/kg
	Administration	口服給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19509270/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19509270/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	371.46	分子式	C₁₈H₂₁N₅O₂S
CAS號(hào)	602306-29-6	SDF	Download AZD5438 SDF
Smiles	CC1=NC=C(N1C(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (199.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (199.21 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 71 mg/mL (191.13 mM)

DMSO : 52 mg/mL ( (139.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	8.000mg/ml (21.54mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL160mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.69mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):