Atuveciclib (BAY-1143572)

中文名稱：奧妥西利

目錄號(hào)：S8727 Purity: 99.03%

Atuveciclib (BAY-1143572)是一種有效的、高選擇性PTEFb/CDK9抑制劑，對(duì)CDK9/CycT的IC50值為13 nM。它對(duì)CDK2的IC50是其對(duì)CDK9的約100倍。除了CDK家族成員，它還抑制GSK3激酶，對(duì)GSK3α和GSK3β的IC50值分別為45 nM和87 nM。

Atuveciclib (BAY-1143572) Chemical Structure

CAS: 1414943-88-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2694.51	現(xiàn)貨
2mg	1392.36	現(xiàn)貨
5mg	2432.45	現(xiàn)貨
25mg	7289.93	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S872701 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.03%

99.03

Atuveciclib (BAY-1143572)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Ro-3306 Dinaciclib Roscovitine Flavopiridol (Alvocidib) SNS-032 (BMS-387032) Flavopiridol (Alvocidib) HCl AT7519 LDC000067 PHA-767491 HCl THZ1 2HCl XL413 JNJ-7706621 AZD5438 Purvalanol A Milciclib BS-181 HCl K03861 (AUZ454) PHA-793887 BMS-265246 AT7519 HCl AZD4573 MSC2530818 R547 Riviciclib hydrochloride (P276-00) (E/Z)-TG003 Kenpaullone CVT-313 YKL-5-124 LDC4297 Enitociclib (BAY 1251152) SU9516 Wogonin SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride THZ531 PF-06873600 ON123300 LY2857785 Senexin A Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride NU6027 ML167 NU2058 MC180295 NSC95397 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) BRD6989 HLM006474 AS2863619 Simurosertib CDKI-73	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CDK9 ^[1] (Cell-free assay)	GSK-3α ^[1]	GSK3β ^[1]
13 nM	45 nM	87 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BAY?1143572是一種有效的、高度選擇性的CDK9抑制劑，對(duì)CDK9/CycT1的IC50值為13?nM，對(duì)CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成員，在低于1 μM濃度時(shí)，BAY?1143572僅對(duì)GSK3激酶有抑制活性，對(duì)GSK3α和GSK3β的IC50值分別為45 nM和87 nM。BAY?1143572對(duì)Hela細(xì)胞和MOLM-13細(xì)胞具有抗增殖活性，IC50分別為920 nM和310 nM。相對(duì)于BAY-958，BAY?1143572的Caco-2滲透率更高，而流出比率降低^[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	RNAPII / phospho-RNAPII / c-Myc / McL-1		30076184
	Growth inhibition assay	Cell viability		30076184

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠體內(nèi)進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，BAY?1143572的血漿清除率低(CL_b 1.1?L/h/kg)，分布容積（Vss）為1.0?L/kg。其口服生物利用度為54%，血液-血漿濃度比為1。BAY?1143572對(duì)細(xì)胞色素P450活性沒有顯著的抑制作用，IC50>20 μM^[1]。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγ^null(NOG)小鼠中移植來自患者的ATL細(xì)胞，BAY 1143572可大幅度減少ATL細(xì)胞滲透到器官中，如肝臟和骨髓；BAY 1143572還降低血清中人源可溶性IL2R水平、減少ATL腫瘤負(fù)荷^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02345382	Completed	Leukemia	Bayer	February 19 2015	Phase 1
NCT01938638	Completed	Neoplasms	Bayer	September 26 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28961375/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29724031/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28961375/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29724031/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	387.43	分子式	C₁₈H₁₈FN₅O₂S
CAS號(hào)	1414943-88-6	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=NC(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.850mg/ml (9.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.640mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12.8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):