SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

別名: SEL120-34

目錄號(hào)：S8840 Purity: 98.93%

SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一種新型的CDK8抑制劑，對(duì)CDK8和CDK19的IC50值分別為4.4 nM和10.4 nM。

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1609452-30-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	876.39	現(xiàn)貨
5mg	2760.25	現(xiàn)貨
25mg	7944.63	現(xiàn)貨
100mg	18591.45	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 98.93%

98.93

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Ro-3306 Dinaciclib Roscovitine Flavopiridol (Alvocidib) SNS-032 (BMS-387032) Flavopiridol (Alvocidib) HCl AT7519 LDC000067 PHA-767491 HCl THZ1 2HCl XL413 JNJ-7706621 AZD5438 Purvalanol A Milciclib BS-181 HCl K03861 (AUZ454) PHA-793887 BMS-265246 AT7519 HCl AZD4573 MSC2530818 R547 Riviciclib hydrochloride (P276-00) (E/Z)-TG003 Kenpaullone CVT-313 Atuveciclib (BAY-1143572) YKL-5-124 LDC4297 Enitociclib (BAY 1251152) SU9516 Wogonin THZ531 PF-06873600 ON123300 LY2857785 Senexin A Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride NU6027 ML167 NU2058 MC180295 NSC95397 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) BRD6989 HLM006474 AS2863619 Simurosertib CDKI-73	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HL60	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
SKNO1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
KG1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM16	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MV4-11	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML2	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML3	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM6	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
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生物活性

產(chǎn)品描述

SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一種新型的CDK8抑制劑，對(duì)CDK8和CDK19的IC50值分別為4.4 nM和10.4 nM。

靶點(diǎn)

CDK8 ^[1] (Cell-free assay)	CDK19 ^[1] (Cell-free assay)
4.4 nM	10.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分別為4.4 nM和10.4 nM。在體外，它并不顯著地抑制CDK家族的其他成員，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A對(duì)CDK9的IC50值為1070 nM。在癌細(xì)胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素誘導(dǎo)的即刻早期應(yīng)答基因的表達(dá)、抑制IFN響應(yīng)基因^[1]。SEL120-34A在惡性血液腫瘤中具有強(qiáng)活性，特別是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病和套細(xì)胞淋巴瘤中具有顯著活性。SEL120−34A可改變白血病細(xì)胞分化相關(guān)的基因轉(zhuǎn)錄程序^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT-116細(xì)胞
	濃度	0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
	孵育時(shí)間	5 h
	方法	將HCT-116細(xì)胞以2.5×10⁵/孔的密度接種于6孔板。第二天，加入0.5% FBS進(jìn)行血清饑餓處理24小時(shí)，使細(xì)胞同步化。然后，以0.1% DMSO或一定濃度的SEL120-34A進(jìn)行預(yù)處理1小時(shí)，再加入10% FBS, IFNg或IFNa（與抑制劑一起），共同處理細(xì)胞4小時(shí)。孵育完畢后，1300rpm，4℃離心5分鐘，用1 ml預(yù)冷PBS洗滌細(xì)胞，然后置于-80℃保存。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5		28422713

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SEL120-34A具有良好的藥效學(xué)，可在體內(nèi)影響CDK8和CDK19相關(guān)基因的表達(dá)。SEL120-34A的處理可在體內(nèi)引起干擾素響應(yīng)基因的特定改變、抑制AML細(xì)胞系的增殖。SEL120-34A不影響正常的造血功能^[1]。在皮下接種了AML和MCL細(xì)胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制腫瘤生長(zhǎng)^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	SCID/beige C.B17雌性小鼠（移植了Colo-205腫瘤細(xì)胞）
	Dosages	5, 15, 30, 60 mg/kg BID
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/ https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/
https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

化學(xué)信息&溶解度

分子量		分子式	C₁₅H₁₈Br₂N₄.xHCl
CAS號(hào)	1609452-30-3	SDF	--
Smiles	CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 22 mg/mL Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated;

DMSO : 1 mg/mL ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : ?1 mg/mL

Water : 90 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.550mg/ml	以 1 mL 工作液為例,取50μL11mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.180mg/ml	以1 mL工作液為例，取50μL 3.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):