AZD4573

目錄號(hào)：S8719 Purity: 99.91%

AZD4573是有效的CDK9抑制劑（IC50<0.004 μM），具有高選擇性。

AZD4573 Chemical Structure

CAS: 2057509-72-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	4332.51	現(xiàn)貨
2mg	2432.97	現(xiàn)貨
5mg	3849.83	現(xiàn)貨
100mg	13677.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

AZD4573相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Ro-3306 Dinaciclib Roscovitine Flavopiridol (Alvocidib) SNS-032 (BMS-387032) Flavopiridol (Alvocidib) HCl AT7519 LDC000067 PHA-767491 HCl THZ1 2HCl XL413 JNJ-7706621 AZD5438 Purvalanol A Milciclib BS-181 HCl K03861 (AUZ454) PHA-793887 BMS-265246 AT7519 HCl MSC2530818 R547 Riviciclib hydrochloride (P276-00) (E/Z)-TG003 Kenpaullone CVT-313 Atuveciclib (BAY-1143572) YKL-5-124 LDC4297 Enitociclib (BAY 1251152) SU9516 Wogonin SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride THZ531 PF-06873600 ON123300 LY2857785 Senexin A Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride NU6027 ML167 NU2058 MC180295 NSC95397 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) BRD6989 HLM006474 AS2863619 Simurosertib CDKI-73	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

AZD4573是有效的CDK9抑制劑（IC50<0.004 μM），具有高選擇性。

靶點(diǎn)

CDK9 ^[1]

<0.004 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細(xì)胞中，AZD4573的短期處理可導(dǎo)致胞內(nèi)pSer2-RNAPII的減少（與濃度和時(shí)間相關(guān)），在大多數(shù)血液癌細(xì)胞系中激活caspase3和細(xì)胞凋亡^[1]。在多種人類血液癌細(xì)胞中，AZD4573誘導(dǎo)caspase快速激活（6 h）并喪失生存活力（24 h），而對(duì)實(shí)體瘤影響甚微^[2]。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

在細(xì)胞中，AZD4573的短期處理可導(dǎo)致胞內(nèi)pSer2-RNAPII的減少（與濃度和時(shí)間相關(guān)），在大多數(shù)血液癌細(xì)胞系中激活caspase3和細(xì)胞凋亡^[1]。

在多種人類血液癌細(xì)胞中，AZD4573誘導(dǎo)caspase快速激活（6 h）并喪失生存活力（24 h），而對(duì)實(shí)體瘤影響甚微^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在多種動(dòng)物模型中，AZD4573具有較短的半衰期，在大鼠、狗和猴體內(nèi)，半衰期小于1 h。通過靜脈注射途徑給藥，AZD4573具有良好的溶解性^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05140382	Completed	Relapsed/Refractory Peripheral T-cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Classical Hodgkins Lymphoma	AstraZeneca	December 15 2021	Phase 2
NCT04630756	Active not recruiting	Advanced Haematological Malignancies	AstraZeneca\|Parexel	February 17 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03263637	Completed	Relapsed or Refractory Haematological Malignancies Including\|Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|High Risk Myelodysplastic Syndrome\|Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Richter''s Syndrome\|B-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|T-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Small Lymphocytic Lymphoma\|Multiple Myeloma	AstraZeneca	October 24 2017	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650 http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/ + 展開

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	429.94	分子式	C₂₂H₂₈ClN₅O₂
CAS號(hào)	2057509-72-3	SDF	--
Smiles	CC(=O)NC1CCCC(C1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C3=C4CC(CN4N=C3)(C)C)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (200.02 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (200.02 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (200.02 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (9.30mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD4573

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