Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

別名: CT7001 hydrochloride

目錄號(hào)：S8722 Purity: 99.91%

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一種新型口服的 CDK7 抑制劑，IC50為40 nM。它對(duì)其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值別為是對(duì)CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促進(jìn)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1805789-54-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3251.43	現(xiàn)貨
2mg	1450.3	現(xiàn)貨
5mg	2924.17	現(xiàn)貨
25mg	9582.75	現(xiàn)貨
100mg	22686.78	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S872201 DMSO]86 mg/mL]false]Water]86 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false 純度： 99.91%

99.91

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Ro-3306 Dinaciclib Roscovitine Flavopiridol (Alvocidib) SNS-032 (BMS-387032) Flavopiridol (Alvocidib) HCl AT7519 LDC000067 PHA-767491 HCl THZ1 2HCl XL413 JNJ-7706621 AZD5438 Purvalanol A Milciclib BS-181 HCl K03861 (AUZ454) PHA-793887 BMS-265246 AT7519 HCl AZD4573 MSC2530818 R547 Riviciclib hydrochloride (P276-00) (E/Z)-TG003 Kenpaullone CVT-313 Atuveciclib (BAY-1143572) YKL-5-124 LDC4297 Enitociclib (BAY 1251152) SU9516 Wogonin SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride THZ531 PF-06873600 ON123300 LY2857785 Senexin A NU6027 ML167 NU2058 MC180295 NSC95397 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) BRD6989 HLM006474 AS2863619 Simurosertib CDKI-73	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CDK7 ^[1] (Cell-free assay)	CDK2 ^[1] (Cell-free assay)	CDK9 ^[1] (Cell-free assay)	CDK1 ^[1] (Cell-free assay)
40 nM	620 nM	1.2 μM	1.8 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	多種類型的癌細(xì)胞對(duì)ICEC0942造成的CDK7抑制作用高度敏感，GI50值范圍為0.2-0.3 μM。在MCF7乳腺癌細(xì)胞中，ICEC0942以依賴于濃度和處理時(shí)間的方式一直PolII, CDK1, CDK2以及視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白（RB）磷酸化。ICEC0942可抑制CDK7底物的磷酸化、引起細(xì)胞周期阻滯以及凋亡^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116細(xì)胞
	濃度	0.1, 1, 10 μM
	孵育時(shí)間	4, 8, 16, 24 h
	方法	--
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-Ser2 PolII / p-Ser5 PolII / p-Ser7 PolII / p-CDK7 / CDK7 / p-RB		29545334

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在乳腺癌和結(jié)腸直腸癌移植瘤模型中，ICEC0942具有實(shí)質(zhì)性抗腫瘤作用。為了探究其藥代動(dòng)力學(xué)特征，對(duì)雄性CD1小鼠通過靜脈注射、皮下注射或口服途徑給藥（10 mg/kg）:給藥后，在血漿中，ICEC0942以雙相方式下降，說明它在體內(nèi)可快速進(jìn)入腫瘤組織。在靜脈注射10 mg/kg后，其血漿清除率（CL）為78 ml.min/kg，血液-血漿濃度比值為1.81，半衰期為1.9小時(shí)。在單次口服給藥（100 mg/kg）2小時(shí)和4小時(shí)后檢測(cè)，僅有小部分（13.5%）化合物被代謝。ICEC0942在小鼠中的口服生物利用度（10 mg/kg PO）為30%。口服后，到達(dá)血漿濃度峰值的時(shí)間（Tmax）約為2小時(shí)，不受劑量升高的影響。超過此劑量范圍，血漿峰值濃度（Cmax）呈劑量線性相關(guān)。在荷瘤小鼠中，給藥6小時(shí)后，ICEC0942在腫瘤中有明顯積累，腫瘤組織中的藥物濃度的衰退明顯滯后于血漿^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	7周齡雌性nu/nu-BALB/c小鼠（無胸腺，移植有人源腫瘤細(xì)胞）
	Dosages	100 mg/kg/day
	Administration	PO

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29545334/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29545334/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	430.97	分子式	C₂₂H₃₁ClN₆O
CAS號(hào)	1805789-54-1	SDF	--
Smiles	CC(C)C1=C2N=C(C=C(N2N=C1)NCC3=CC=CC=C3)NCC4CCNCC4O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 86 mg/mL (199.54 mM)

Ethanol : 15 mg/mL (34.8 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.300mg/ml (9.98mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL86mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.430mg/ml (1.00mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊(cè)

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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