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    • Wogonin

      別名: Vogonin 中文名稱:漢黃芩素

      Wogonin (Vogonin),在植物中發(fā)現(xiàn)的天然活性黃酮類化合物,是CDK9的抑制劑。在抑制CDK9的濃度下,對(duì)CDK2、CDK4和CDK6沒有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase

      Wogonin Chemical Structure

      Wogonin Chemical Structure

      CAS: 632-85-9

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      RAW264.7 cells? Function assay Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=1.07 μM
      SW1353 cells Function assay Antiinflammatory activity in PMA-stimulated human SW1353 cells assessed as inhibition of NF-kappaB activation, IC50=39 μM
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Wogonin (Vogonin),在植物中發(fā)現(xiàn)的天然活性黃酮類化合物,是CDK9的抑制劑。在抑制CDK9的濃度下,對(duì)CDK2、CDK4和CDK6沒有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase
      靶點(diǎn)
      CDK9 [1] N-acetyltransferase [5]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Wogonin在A549細(xì)胞中通過抑制c-Jun表達(dá)及AP-1的激活,抑制PMA誘導(dǎo)的COX2表達(dá)[1]。Wogonin是CDK9的抑制劑,抑制RNA聚合酶在C端絲氨酸的磷酸化。因此,Wogonin減少RNA合成、其后快速下調(diào)短期的抗凋亡蛋白Mcl-1,誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡。Wogonin直接與CDK9結(jié)合,結(jié)合位置可能是ATP結(jié)合口袋,在抑制CDK9活性的濃度下,不抑制CDK2、CDK4和CDK6。相比與正常淋巴細(xì)胞,Wogonin更傾向于抑制惡性淋巴瘤細(xì)胞中的CDK9。Wogonin還是有效的抗氧化劑,能夠清除?O2?[2]。 Wogonin顯著地抑制NFATc1的核轉(zhuǎn)運(yùn)(從胞質(zhì)到核的易位)以及其轉(zhuǎn)錄激活活性。它還能顯著抑制破骨細(xì)胞的分化、降低破骨細(xì)胞相關(guān)的免疫球蛋白樣受體、抗酒石酸酸性磷酸酶和降鈣素受體的轉(zhuǎn)錄[4]。Wogonin抑制N-acetyltransferase的活性[5]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類肺癌細(xì)胞A549
      濃度 100 μM
      孵育時(shí)間 6 h
      方法 將A549細(xì)胞以1.2×105 cells/孔的密度置于24孔板中,培養(yǎng)1天后,加入DMSO或wogonin,處理1小時(shí),然后進(jìn)行PMA刺激,繼續(xù)孵育6小時(shí)。胰蛋白酶收集細(xì)胞,對(duì)細(xì)胞數(shù)目進(jìn)行計(jì)數(shù)。
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在體內(nèi),Wogonin抑制人類腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)。在對(duì)腫瘤細(xì)胞致死的濃度下,wogonin對(duì)正常細(xì)胞沒有或有很少的毒性作用,在動(dòng)物模型中沒有明顯毒副作用[2]。Wogonin在小鼠s180肉瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡,因此在體內(nèi)外抑制腫瘤的生長(zhǎng)[3]。腹腔注射200 mg/kg Wogonin可完全抑制白血病細(xì)胞和CEM細(xì)胞[4]
      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models ICR小鼠
      Dosages 10, 20, 40 mg/kg
      Administration i.v.
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18496814/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21776020/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16755005/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26622440/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816529/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 284.26 分子式

      C16H12O5

      CAS號(hào) 632-85-9 SDF Download Wogonin SDF
      Smiles COC1=C(C=C(C2=C1OC(=CC2=O)C3=CC=CC=C3)O)O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 56 mg/mL ( (197.0 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 8 mg/mL (28.14 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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