- 抑制劑
- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
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- 血管生成
- 凋亡
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- 生物試劑
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LY2857785
LY2857785是一種I型可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的CDK9抑制劑(IC50=0.011 μM)，還可抑制其他轉(zhuǎn)錄激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。
LY2857785 Chemical Structure
CAS: 1619903-54-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S751101
Ethanol]42 mg/mL]false]DMSO]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
98.97%
98.97
LY2857785相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LY2857785是一種I型可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的CDK9抑制劑(IC50=0.011 μM)，還可抑制其他轉(zhuǎn)錄激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY2857785具有良好的選擇性。在所檢測(cè)的114種蛋白激酶中，LY2857785只對(duì)其中5種蛋白激酶的抑制IC50低于0.1 μM，對(duì)14種激酶的IC50低于1 μM。在細(xì)胞水平上，LY2857785抑制U2OS細(xì)胞中CTD P-Ser2和CTD P-Ser5的IC50分別為0.089 μM和0.042 μM。盡管LY2857785抑制CDK4、CDK6和CDK2的酶活性，但是并不誘導(dǎo)G1-S細(xì)胞周期阻滯。它對(duì)CDK1也有活性（抑制組蛋白H1 P-T153的IC50為0.241 μM）。LY2857785只誘導(dǎo)G2-M期DNA含量的適量升高：從35%增至55%，EC50=0.135 μM。LY2857785抑制血液和固體腫瘤細(xì)胞的增殖、并誘導(dǎo)凋亡[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 實(shí)體瘤細(xì)胞/血液細(xì)胞系; i.e. Human A549 (肺癌), U2OS (骨肉瘤), HCT116 (結(jié)腸癌), U87MG (惡性膠質(zhì)瘤), A375 (惡性黑色素瘤), MV-4-11 (雙表型B慢性骨髓單核細(xì)胞性白血病), RPMI 8226 (骨髓瘤), L363 (多發(fā)性骨髓瘤) 癌細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | 0, 0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8, 1 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 2-72 h | |||
| 方法 | 將實(shí)體瘤細(xì)胞放置于包被有多聚賴氨酸的96孔板中、血液細(xì)胞系放置于不具包被的96孔板中過(guò)夜。然后用化合物進(jìn)行處理。用Prefer對(duì)實(shí)體瘤細(xì)胞進(jìn)行固定，室溫20分鐘然后用含0.1% Triton X-100的PBS洗滌15分鐘。用免疫熒光檢測(cè)Caspase-3的表達(dá)情況。TUNEL檢測(cè)凋亡，檢測(cè)血液腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞生存能力。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LY2857785在體內(nèi)抑制RNAP II CTD Ser2磷酸化。在臨床腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤生長(zhǎng)活性并延長(zhǎng)動(dòng)物的存活時(shí)間。在裸鼠中，并沒(méi)有顯著的體重減少，但在高濃度的LY2957785處理組，動(dòng)物會(huì)發(fā)生死亡[1]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雌性裸大鼠或無(wú)胸腺的裸小鼠 |
| Dosages | 4, 8, 12 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 448.60 | 分子式 | C26H36N6O |
| CAS號(hào) | 1619903-54-6 | SDF | Download LY2857785 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 42 mg/mL (93.62 mM) DMSO : 23 mg/mL ( (51.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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