Enitociclib (BAY 1251152)

別名: (+)-BAY-1251152?

目錄號：S8730 Purity: 99.87%

Enitociclib (BAY 1251152)是一種有效的 PTEFb/CDK9 的抑制劑，在酶法測定中對CDK9的IC50值為3 nM，相對于其他CDK的選擇性至少為50倍。BAY1251152 結(jié)合并阻斷CDK9的磷酸化和激酶活性，從而防止PTEFb介導的RNA Pol II活化，并導致各種抗凋亡蛋白的基因轉(zhuǎn)錄受到抑制。

Enitociclib (BAY 1251152) Chemical Structure

CAS: 1610358-56-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2186.73	現(xiàn)貨
2mg	997	現(xiàn)貨
5mg	1870	現(xiàn)貨
25mg	5570	現(xiàn)貨
100mg	14170	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.87%

99.87

Enitociclib (BAY 1251152)相關產(chǎn)品

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

CDK9 ^[2]
(Cell-free assay)

3 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02745743	Completed	Hematologic Neoplasms	Bayer	June 17 2016	Phase 1

參考文獻
https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1 https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

參考文獻

https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1
https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

化學信息&溶解度

分子量	404.43	分子式	C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S
CAS號	1610358-56-9	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):