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ON123300
僅限科研使用
ON123300
ON123300是有效的多靶點激酶抑制劑，對CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分別為3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
ON123300 Chemical Structure
CAS: 1357470-29-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
ON123300相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ON123300是有效的多靶點激酶抑制劑，對CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分別為3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ON123300抑制U87膠質(zhì)瘤細胞的增殖，IC50為3.4±0.1 μmol/L；減少Akt的磷酸化并以濃度依賴、時間依賴性方式誘導Erk激活，這歸因于ON123300減少了Akt介導的C-Raf S259位失活并激活p70S6K引起的PI3K負反饋調(diào)節(jié)[1]。ON123300還能抑制CDK4/6和PI3K-δ，對套細胞淋巴瘤（MCLs）具有有效的抑制活性。它是CDK4的有效抑制劑，IC50為3.8 nM，而對CDK1,2,5,8的活性甚微。經(jīng)低濃度ON123300(0.1-1.0μM)處理的MCL細胞系在細胞周期G1期積累，而高濃度的ON123300處理下，大部分細胞通過S和G2/M期，并最終積累于sub-G1期，說明引起凋亡。ON123300濃度依賴性地抑制pRB和p130的磷酸化。其處理將導致FOXO1磷酸化的抑制，F(xiàn)OXO1是mTOR的靶標[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | U87膠質(zhì)瘤細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 通過SRB試驗檢測ON123300的毒性作用。將膠質(zhì)瘤細胞懸浮液（2×103/100 mL）接種于96孔板，然后培養(yǎng)過夜，讓細胞附著在表面。用不同濃度的ON123300處理細胞，處理72小時。處理完后，用10%(v/v) TCA固定細胞，0.4% SRB對細胞進行染色。在570 nM處檢測其光密度。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在臨床前腦腫瘤模型中（U87MG)，ON123300在腦中及腦腫瘤中大量積累。與體外實驗相一致的是，ON123300單藥給藥引起Akt濃度依賴式的抑制并在腦腫瘤中激活Erk[1]。ON123300在小鼠中與血漿蛋白高度結(jié)合（99.4%）、快速進入腦部，它具有良好的血腦屏障穿透能力，在正常腦部積累[2]。ON123300的藥代動力學顯示其血藥濃度呈多指數(shù)關系并整體迅速下降，終末消除半衰期為1.5小時[1]。小鼠異種移植瘤實驗顯示在ON123300處理的動物中，MCL腫瘤生長被顯著抑制。在小鼠的安全性研究中，ON123300是一種具有口服生物活性的藥物，當通過口服途徑或腹腔注射途徑給藥時，毒性作用非常小[3]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | NIH Swiss nude mice |
| Dosages | 5 和 25 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06351644 | Not yet recruiting | Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma |
Adriana Rossi|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
June 3 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04739293 | Recruiting | Solid Tumors Adult |
Traws Pharma Inc. |
May 13 2021 | Phase 1 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 429.52 | 分子式 | C24H27N7O |
| CAS號 | 1357470-29-1 | SDF | Download ON123300 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C(C(=O)N(C4=N3)C5CCCC5)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (67.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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