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BS-181 HCl
BS-181 HCl是一種高度選擇性的CDK7抑制劑，IC50為21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9選擇性高40倍以上。
BS-181 HCl Chemical Structure
CAS: 1397219-81-6?
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.79%
99.79
BS-181 HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BS-181 HCl是一種高度選擇性的CDK7抑制劑，IC50為21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9選擇性高40倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BS-181抑制CDK7比作用于其他CDKs及多種不同類型激酶的選擇性高很多。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制劑，在無細(xì)胞環(huán)境下，作用于Cdk7時(shí)，IC50為21nM，Roscovitine 作用時(shí)，IC50為510 nM，活性遠(yuǎn)低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69種不同類型激酶，顯示了對CDK7的高度選擇性,濃度低于1 μM時(shí)抑制 CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 為880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM, 高濃度(>10 μM) BS-181只抑制少數(shù)其他種類激酶。BS-181 促進(jìn)細(xì)胞周期停頓，且抑制多種類型癌細(xì)胞生長, 包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50為11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7細(xì)胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端結(jié)構(gòu)域(CTD)磷酸化，且促進(jìn)細(xì)胞周期停頓和凋亡，從而抑制癌細(xì)胞系生長。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 體外激酶抑制實(shí)驗(yàn) | |||
| 通過量不斷提高的BS-181和純化的重組 CDK7/CycH/MAT1 復(fù)合體進(jìn)行溫育測定抑制CDK7活性, 隨后通過熒光素酶實(shí)驗(yàn)測定反應(yīng)中殘留的游離ATP, 因此熒光素酶活性 提拱了測量CDK7活性的手段，可用于測定IC50。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MCF-7細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO,終濃度為50 μM 左右 | |||
| 孵育時(shí)間 | 24小時(shí) | |||
| 方法 | 用BS-181處理MCF-7細(xì)胞，進(jìn)行24小時(shí)。為了測定細(xì)胞周期和凋亡，細(xì)胞用碘化丙啶染色，或用膜聯(lián)蛋白V-FITC標(biāo)記,通過使用RXP cytomics 軟件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小時(shí)內(nèi)獲得標(biāo)記細(xì)胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析數(shù)據(jù)。為了測定CDKs, 溶解細(xì)胞，進(jìn)行Western Blotting而分析。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | BS-181按10 mg/kg劑量腹腔注射給藥小鼠，可清除血漿，半衰期為405 分鐘。BS-181 作用于攜帶MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg劑量分別處理2周后，腫瘤生長分別降低25% 和50%,且沒有明顯毒性。[1] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 攜帶MCF-7細(xì)胞的雌性nu/nu-BALB/c 無胸腺裸鼠 |
| Dosages | 10或20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射，每天兩次 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 416.99 | 分子式 | C22H32N6.HCl |
| CAS號 | 1397219-81-6? | SDF | Download BS-181 HCl SDF |
| Smiles | Cl.CC(C)C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)[N]2N=C1 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 83 mg/mL (199.04 mM) Ethanol : 22 mg/mL (52.75 mM) |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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