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    • SKLB-23bb

      SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑,在所檢測的多數(shù)細胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。

      SKLB-23bb Chemical Structure

      SKLB-23bb Chemical Structure

      CAS: 1815580-06-3

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      2mg 1777.8 現(xiàn)貨
      25mg 9583.15 現(xiàn)貨
      100mg 15700 現(xiàn)貨
      1g 31900 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

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      生物活性

      產品描述 SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑,在所檢測的多數(shù)細胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。
      靶點
      HDAC6 [1]
      (Cell-based assay)
      <100 nM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      在一系列實體瘤和血液腫瘤細胞系中,SKLB-23bb在低亞摩爾水平范圍內具有毒性作用。與已報道的選擇性HDAC6抑制不同的是,SKLB-23bb對實體瘤更有效。SKLB-23bb可選擇性抑制細胞內HDAC6,但其抗腫瘤活性是獨立于HDAC6的。SKLB-23bb可與β-tubulin的秋水仙堿位點結合,是微管聚合抑制劑。它能將腫瘤細胞細胞周期阻滯在G2-M期并引起細胞凋亡[1]

      細胞實驗 細胞系 HCT116 和 A2780S 細胞
      濃度 200 nM
      孵育時間 3, 6, 12 和 24 h
      方法

      --

      實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
      Western blot Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9 29610282
      Immunofluorescence α-tubulin 29610282
      Growth inhibition assay Cell viability 29610282
      體內研究(In Vivo)
      體內研究活性

      在實體瘤模型中,口服以SKLB-23bb可有效地抑制腫瘤生長。SKLB-23bb具有良好的藥代動力學特性并具有口服活性[1]

      動物實驗 Animal Models HCT116, A2780S 和 MCF-7異種移植瘤模型(建立在Balb/c裸鼠)
      Dosages 3, 6, 12.5, 25 和 50 mg/kg
      Administration 口服
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29610282/

      化學信息&溶解度

      分子量 396.44 分子式

      C21H24N4O4

      CAS號 1815580-06-3 SDF --
      Smiles CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO
      儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 79 mg/mL (199.27 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質量 濃度 體積 分子量

      動物體內配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術支持

      在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術支持郵箱[email protected],直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

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