Tinostamustine(EDO-S101)

目錄號(hào)：S8769 Purity: 99.7%

Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脫乙酰酶抑制劑，對(duì)I類HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分別為9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而對(duì)II類HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分別為6 nM和72 nM。

Tinostamustine(EDO-S101) Chemical Structure

CAS: 1236199-60-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	1040.26	現(xiàn)貨
5mg	3497.19	現(xiàn)貨
25mg	9582.98	現(xiàn)貨
100mg	15700	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S876901 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.7%

99.7

Tinostamustine(EDO-S101)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Entinostat (MS-275) TSA (Trichostatin A) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl MC1568 Tubastatin A HCl PCI-34051 Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin Givinostat hydrochloride monohydrate AR-42 TMP269 Sodium butyrate Pracinostat (SB939) Abexinostat (PCI-24781) CUDC-101 Santacruzamate A (CAY10683) (-)-Parthenolide Dacinostat (LAQ824) CAY10603 RG2833 (RGFP109) Tasquinimod Tucidinostat (Chidamide) TMP195 Nexturastat A Droxinostat Domatinostat (4SC-202) Scriptaid 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) M344 Resminostat BG45 Citarinostat (ACY-241) ACY-738 WT161 HPOB ITSA-1 (ITSA1) TC-H 106 SIS17 Tubastatin A TFA Raddeanin A TH34 BML-210 (CAY10433) ACY-775	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

HDAC6 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC1 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC2 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC3 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC10 ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
6 nM	9 nM	9 nM	25 nM	72 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在所檢測(cè)的八種骨髓瘤細(xì)胞系中，EDO-S101的IC50值范圍為5-13 μM。EDO-S101與蛋白酶體抑制劑bortezomib和carfilzomib具有顯著的協(xié)同細(xì)胞毒性。EDO-S101可誘導(dǎo)蛋白和組蛋白的乙酰化，是pIRE-1的誘導(dǎo)劑（pIRE-1是MM細(xì)胞中關(guān)鍵的UPR反應(yīng)激活蛋白）^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HL-60細(xì)胞
	濃度	4 μM
	孵育時(shí)間	0, 6, 12, 18, 24h
	方法	--
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2		28633670
	Immunofluorescence	γH2AX / Rad51		28633670
	Growth inhibition assay	Cell viability		28633670

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03903458	Unknown status	Malignant Melanoma	Markus Joerger\|Cantonal Hospital of St. Gallen	March 7 2019	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/ http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/
http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

化學(xué)信息&溶解度

分子量	415.36	分子式	C₁₉H₂₈Cl₂N₄O₂
CAS號(hào)	1236199-60-2	SDF	--
Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 14 mg/mL ( (33.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):