EI1

別名: KB-145943

目錄號(hào)：S7611 Purity: 99.52%

EI1是一種有效的選擇性EZH2抑制劑，對(duì)EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分別為15 nM和13 nM。

EI1 Chemical Structure

CAS: 1418308-27-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1224.64	現(xiàn)貨
25mg	3901.95	現(xiàn)貨
100mg	8174.09	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S761101 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.52%

99.52

EI1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 EPZ005687 SGC 0946 MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0379 GSK591 OICR-9429 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 Lirametostat (CPI-1205) MS023 MI-503 GSK503 AMI-1 A-196 PFI-2 HCl SGC707 A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 Onametostat (JNJ-64619178) WDR5-0103 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 MAK683 CPI-360 MS049 PF-06726304 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) UNC0631 SGC2085 JQ-EZ-05 (JQEZ5)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

EI1是一種有效的選擇性EZH2抑制劑，對(duì)EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分別為15 nM和13 nM。

靶點(diǎn)

EZH2 (Y641F) ^[1] (Cell-free assay)	Ezh2 (wild-type) ^[1] (Cell-free assay)
13 nM	15 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在DLBCL細(xì)胞中，EI1抑制細(xì)胞內(nèi)H3K27甲基化，并激活Ezh2靶基因p16表達(dá)。在小鼠胚胎成纖維細(xì)胞中，EI1也會(huì)抑制H3K27me3和細(xì)胞增殖。此外，EI1選擇性抑制攜帶Ezh2突變的DLBCL細(xì)胞生長(zhǎng)，并引起細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	生化檢測(cè)
激酶實(shí)驗(yàn)	對(duì)于IC 50測(cè)定，EI1在DMSO中三倍連續(xù)稀釋為12種不同濃度，起始濃度為1 μM。反應(yīng)在室溫下培養(yǎng)120分鐘，通過(guò)加入淬滅溶液(2.5% TFA 與320 nM d4-SAH)停止培養(yǎng)。SAH的產(chǎn)生使用API 4000三重四極桿液質(zhì)聯(lián)用，Turbulon Spray與超快速液相色譜儀結(jié)合定量。抑制百分比使用陽(yáng)性(不含抑制劑)和陰性 (不含酶)歸一化，IC50使用PRISM計(jì)算。S-腺苷蛋氨酸(SAM)競(jìng)爭(zhēng)的酶學(xué)研究通過(guò)略微改變的反應(yīng)條件進(jìn)行：10 μM EI1用作連續(xù)稀釋的起始劑量。SAM在1 μM 到50 μM (對(duì)應(yīng) 1 × Km 到 50 × Km)范圍內(nèi)被滴定，底物肽以飽和狀態(tài)(10 μM)存在于終反應(yīng)混合液。對(duì)于Table 1中的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶(HMT)性能，所有HMTs從大腸桿菌或桿狀病毒系統(tǒng)中純化為重組蛋白。G9a，SuV39H2，Set7/9，CARM1，SETD8，NSD3，SETD2，和Dot1L，以及全長(zhǎng) SmyD2蛋白的催化域用于生化檢測(cè)。HMT生化反應(yīng)以酶學(xué)研究和SAM以及底物Km測(cè)定精確定義。SAM和底物濃度對(duì)大多數(shù)HMTs保持為各自的Km，除了那些(SmyD2 和 Set7/9)低SAM-Km的HMTs，使用0.5 μM SAM。所有HMT反應(yīng)使用相同的測(cè)試形式進(jìn)行，生化反應(yīng)中產(chǎn)生的SAH通過(guò)LC-MS定量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Ezh2 突變型 DLBCL 細(xì)胞(WSU-DLCL2，SU-DHL6，Karpas422，DB，和 SU-DHL4)，Ezh2 野生型 DLBCL 細(xì)胞(OCI-LY19 和 GA10)，以及小鼠胚胎成纖維細(xì)胞(MEFs)
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	11-15 天
	方法	以指數(shù)方式生長(zhǎng)擴(kuò)散的大B細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL)細(xì)胞以1 × 10⁵細(xì)胞/毫升的密度，與指示濃度的EI1接種于12孔板。活細(xì)胞數(shù)每3-4天通過(guò)Vi-CELL測(cè)定，進(jìn)行14或15天。小鼠胚胎成纖維細(xì)胞(MEFs)以2.5 × 10⁴細(xì)胞/毫升的密度接種于6孔板，并用EI1 (3.3 μM) 或 4-OH-tamoxifen (100 nM)處理。活細(xì)胞數(shù)在第3，6和11天測(cè)定。在細(xì)胞計(jì)數(shù)時(shí)，重新裝滿新鮮培養(yǎng)基和化合物，細(xì)胞劃分為1 × 10⁵細(xì)胞/毫升的密度。IC50使用PRISM計(jì)算，所有增殖實(shí)驗(yàn)重復(fù)兩次以上，給出代表性數(shù)據(jù)。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236167/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236167/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	390.48	分子式	C₂₃H₂₆N₄O₂
CAS號(hào)	1418308-27-6	SDF	Download EI1 SDF
Smiles	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 42 mg/mL ( (107.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.260mg/ml (0.67mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL5.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.260mg/ml (0.67mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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