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UNC3866
UNC3866是染色質(zhì)域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基賴氨酸閱讀功能拮抗劑。它與CBX4和CBX7的染色質(zhì)域有效結(jié)合，Kd值約為100 nM, 對(duì)CBX4和CBX7的選擇性分別是對(duì)其他CBX和CDY染色質(zhì)域的6倍和18倍。
UNC3866 Chemical Structure
CAS: 1872382-47-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
98.49%
98.49
UNC3866相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | UNC3866是染色質(zhì)域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基賴氨酸閱讀功能拮抗劑。它與CBX4和CBX7的染色質(zhì)域有效結(jié)合，Kd值約為100 nM, 對(duì)CBX4和CBX7的選擇性分別是對(duì)其他CBX和CDY染色質(zhì)域的6倍和18倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | UNC3866是一種有效的CBX7-H3相互作用的拮抗劑（IC50 =66±1.2 nM）。UNC3866對(duì)CBX2, -4, -6 和 -8 的親和力與它們和CBX7染色質(zhì)序列一致性程度相關(guān)。UNC3866d對(duì)CBX4具有同樣的效果，因?yàn)镃BX4與CBX7非常類似。UNC3866對(duì)CBX4、7的選擇性分別是對(duì)CBX-2, -6和-8的18倍、6倍、12倍。此外，UNC3866對(duì)CBX4/7的選擇性是對(duì)CDY1的65倍，是對(duì)CDTL1b和CDYL2的9倍。在細(xì)胞中，UNC3866拮抗PRC1染色質(zhì)域。盡管UNC3866的細(xì)胞透性比較低，但其穿透性和穩(wěn)定性足以用于評(píng)估其參與并拮抗其染色質(zhì)靶標(biāo)的活性，UNC3866抑制PC3細(xì)胞的增殖[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | PC3細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 30 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 24 hours | |||
| 方法 | 將PC3細(xì)胞以200 cells/孔的密度接種于24孔板中，培育過夜，使細(xì)胞粘附起來。然后用含有DMSO、或UNC3866或UNC4219的新鮮培養(yǎng)基替換原有培養(yǎng)基。第三天，再更換一次含化合物的新鮮培養(yǎng)基。對(duì)于劑量反應(yīng)研究，通過六點(diǎn)滴定法，化合物濃度在100-0.4 μM范圍，測(cè)定EC50值。在第0天、第3天或第6天，用預(yù)冷的甲醇固定細(xì)胞30秒。用PBS進(jìn)行復(fù)水。用DAPI染細(xì)胞核并進(jìn)行統(tǒng)計(jì)。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | UNC3866相對(duì)于UNC4007來說，在所檢測(cè)時(shí)間點(diǎn)中，一直是位于血漿中的優(yōu)勢(shì)種類，生物利用度為25%，具有中等清除率。雖然這些數(shù)據(jù)使這個(gè)肽類化合物看起來非常有前景，但其在體內(nèi)的應(yīng)用受限于UNC3866的細(xì)胞透性，要在細(xì)胞內(nèi)靶標(biāo)發(fā)揮其作用，需要在體內(nèi)具有比較高的循環(huán)濃度水平。目前，在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中嘗試使用較高劑量的UNC3866，以探索其潛在效用[1]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | swiss albino小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 795.02 | 分子式 | C43H66N6O8 |
| CAS號(hào) | 1872382-47-2 | SDF | Download UNC3866 SDF |
| Smiles | CCN(CC)CCCCC(C(=O)NC(CO)C(=O)OC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (125.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (125.78 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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