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EPZ011989
EPZ011989是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的EZH2抑制劑，Ki值<3 nM。
EPZ011989 Chemical Structure
CAS: 2095432-26-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.77%
99.77
EPZ011989相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | EPZ011989是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的EZH2抑制劑，Ki值<3 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | EPZ011989以同等效力抑制突變型和野生型EZH2，Ki < 3 nM。EPZ011989還是一種特異的EZH2抑制劑，其對EZH2的選擇性比對EZH1高15倍以上，比對其他20多種組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTs）的選擇性高3000倍以上。在人類和大鼠肝臟微粒體的轉(zhuǎn)換中，EPZ011989具有代謝穩(wěn)定性。在攜有Y641F突變的人類淋巴瘤細胞WSU-DLCL2中,EPZ011989能夠減少細胞內(nèi)H3K27甲基化，IC50 <100 nM[1]。在三種野生型EZH2 AML細胞系(Kasumi-1, MOLM-13, and MV4-11)中，0.625 μM EPZ011989在處理4天后，抑制H3K27me3。在所處理的濃度范圍內(nèi)和時間點，三種細胞系的細胞活力沒有顯著改變，僅對MV4-11和MOLM-13細胞的增殖有微弱抑制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | WSU-DLCL2細胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時間 | 0-11天 | |||
| 方法 | 將處于對數(shù)生長期的細胞鋪于96孔板，復孔3個。用不同濃度的EPZ011989處理細胞，每3-4天，用Guava Viacount試驗對活細胞數(shù)目進行統(tǒng)計，持續(xù)到第11天。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | EPZ011989在攜有人類B細胞淋巴瘤的小鼠模型中具有顯著的腫瘤抑制作用。它能夠強烈地抑制甲基標記并發(fā)揮抗腫瘤活性[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | SCID mice |
| Dosages | 250 和 500 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 642.27 | 分子式 | C35H51N5O4·HCl |
| CAS號 | 2095432-26-9 | SDF | Download EPZ011989 SDF |
| Smiles | CCN(C1CCC(CC1)N(C)CCOC)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C#CCN4CCOCC4.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 100 mg/mL (155.69 mM) DMSO : 5 mg/mL ( (7.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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