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- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
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GSK503
GSK503是一種有效的特異性EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。
GSK503 Chemical Structure
CAS: 1346572-63-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
GSK503相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK503是一種有效的特異性EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK503以相似的效能抑制WT甲基轉(zhuǎn)移酶和突變型EZH2的活性。在7個(gè)DLBCL細(xì)胞系中，GSK503引起生長(zhǎng)抑制，并且該作用被ABT737或Obatoclax增強(qiáng)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 組蛋白乙酰化酶的體外生化檢測(cè) | |||
| 評(píng)估GSK503對(duì)一組組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶的抑制。GSK503溶解于DMSO，從100 μM開(kāi)始3倍連續(xù)稀釋?zhuān)?0倍劑量的IC50進(jìn)行測(cè)定，終DMSO濃度為2%。Anacardic Acid用作CBP，GCN5， 和pCAF的陽(yáng)性對(duì)照，從100 μM開(kāi)始3倍連續(xù)稀釋?zhuān)?0倍劑量的IC50進(jìn)行測(cè)定。Curcumin用作KAT5，MYST2/KAT7，MYST4/KAT6B，和p300的陽(yáng)性對(duì)照，從100 μM開(kāi)始3倍連續(xù)稀釋?zhuān)?0倍劑量的IC50進(jìn)行測(cè)定。反應(yīng)在3.08 μM Acetyl-CoA下進(jìn)行。對(duì)于CBP，GCN5，MYST2/KAT7，pCAF，和p300，使用組蛋白H3作為底物。對(duì)于KAT5和MYST4/KAT6B，使用的底物分別為組蛋白H2A和組蛋白H4。 | ||||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在SRBC免疫的C57BL6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)減少脾細(xì)胞中H3K27me3水平。在負(fù)荷SUDHL4和SUDHL6腫瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)抑制腫瘤生長(zhǎng)。[1]在負(fù)荷鼠科B16-F10腫瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)顯著減少整體H3K27me3水平，抑制腫瘤生長(zhǎng)，并幾乎廢除轉(zhuǎn)移的形成。[2] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 負(fù)荷SUDHL4 和 SUDHL6 腫瘤的雄性 SCID 小鼠 |
| Dosages | 150 mg/kg每天 | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 526.67 | 分子式 | C31H38N6O2 |
| CAS號(hào) | 1346572-63-1 | SDF | Download GSK503 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C(=CN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C)C)C | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 26 mg/mL (49.36 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法
問(wèn)題 1:
Is there any recommended vehicle for in vivo experiment for this compound?
回答：
The IP formulation for this compound is 2% DMSO+40% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O.
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