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PF-06726304
別名: PF-6726304
PF-06726304是選擇性EZH2抑制劑，對WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分別為0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50為15 nM。
PF-06726304 Chemical Structure
CAS: 1616287-82-1
產品質控
批次：
S849401
Ethanol]22 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.02%
99.02
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | PF-06726304是選擇性EZH2抑制劑，對WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分別為0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50為15 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-06726304具有有效的EZH2抑制作用，在細胞中，減少H3K27Me3和其增殖效應[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Karpas-422細胞系 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將Karpas-422細胞鋪于盛有完全細胞培養(yǎng)基的96孔板中，細胞密度為2500細胞/孔。然后將細胞置于37℃、5% CO2中培養(yǎng)2-3小時。在96孔U型底的孔板中，準備好化合物稀釋液（儲備液用DMSO配制，10 mM），梯度稀釋。然后將化合物進一步置于生長培養(yǎng)基中進行稀釋，吸取25 μL加入到細胞孔板的每孔中。化合物最終最高濃度為50 μM，DMSO的終濃度為0.5%。將孔板置于37℃、5% CO2中孵育72小時。然后2000 rpm離心5分鐘，移除培養(yǎng)基。向每孔中加入100 μL酸提取液。置于4℃要床上搖晃5分鐘以裂解細胞，加入38 μL neutralization buffer。然后將孔板置于-80℃冷凍。第二天，取出孔板置于室溫搖床，使其融解解凍。然后將細胞溶解液以50 μL/孔的劑量轉移至ELISA板。將ELISA板封好，在室溫下置于搖床以恒定慢速進行孵育。孵育后，用1× wash buffer對孔板進行洗滌，洗滌7次。向每孔加入100 μL生物素偶聯(lián)的trimethylhistone H3K27抗體，繼續(xù)室溫孵育2小時，再次洗滌。向每孔加入Horseradish peroxidase-linked antibody (100 μL)，室溫孵育1小時，洗滌。最后，向每孔加入100 μL TMB底物試劑。室溫、黑暗條件下孵育5分鐘，然后加入100 μL stop solution以終止反應。 |
|||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | PF-06726304在體內實驗中，具有強效的抗腫瘤生長活性、能夠劑量依賴性地對EZH2靶基因脫抑制作用。PF-06726304在彌漫性大B細胞淋巴瘤Karpas-422腫瘤模型中具有良好的效果，在體內具有靶向藥效學[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Scid beige mice |
| Dosages | 30, 100, 300 mg/kg | |
| Administration | oral | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 446.33 | 分子式 | C22H21Cl2N3O3 |
| CAS號 | 1616287-82-1 | SDF | Download PF-06726304 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 22 mg/mL (49.29 mM) DMSO : 10 mg/mL ( (22.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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