LLY-507

目錄號(hào)：S7575 Purity: 99.63%

LLY-507是一種具有細(xì)胞活性的和選擇性的、有效的蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2的抑制劑。

LLY-507 Chemical Structure

CAS: 1793053-37-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	876.91	現(xiàn)貨
25mg	3661.31	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.63%

99.63

LLY-507相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK126 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride GSK343 Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 EPZ005687 Chaetocin SGC 0946 Pemrametostat (GSK3326595) MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0642 UNC0379 GSK591 OICR-9429 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 Lirametostat (CPI-1205) MS023 MI-503 GSK503 AMI-1 A-196 PFI-2 HCl SGC707 A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 Onametostat (JNJ-64619178) EI1 WDR5-0103 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 MAK683 CPI-360 MS049 PF-06726304 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) UNC0631 SGC2085 JQ-EZ-05 (JQEZ5)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

LLY-507是一種具有細(xì)胞活性的和選擇性的、有效的蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2的抑制劑。

靶點(diǎn)

SMYD2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LLY-507有效地抑制SMYD2對(duì)p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507還能有效抑制SMYD2對(duì)H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507對(duì)SMYD2的選擇性比對(duì)其他24種蛋白或DNA甲基轉(zhuǎn)移酶（包括相關(guān)的家族成員SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454種激酶、35種蛋白偶聯(lián)受體、14種細(xì)胞核激素受體以及3種細(xì)胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以劑量依賴方式抑制幾種食管、肝臟、乳腺癌細(xì)胞株的增殖^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK293細(xì)胞
	濃度	0-2.5 μM
	孵育時(shí)間	28 h
	方法	為了檢測(cè)處理過(guò)LLY-507的HEK293細(xì)胞中p53的甲基化狀態(tài)，對(duì)其細(xì)胞裂解物進(jìn)行western blotting分析。將2×10⁵個(gè)細(xì)胞接種于6孔板中，每組設(shè)置3次重復(fù)。將FLAG標(biāo)記的p53和FLAG標(biāo)記的SMYD2轉(zhuǎn)染進(jìn)入細(xì)胞。轉(zhuǎn)染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507處理細(xì)胞，孵育28小時(shí)。然后收集細(xì)胞，然后用RIPA對(duì)細(xì)胞進(jìn)行裂解。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25825497/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25825497/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	574.76	分子式	C₃₆H₄₂N₆O
CAS號(hào)	1793053-37-8	SDF	Download LLY-507 SDF
Smiles	CC1=CN(C2=CC=CC=C12)CCN3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4C5=CC(=CC(=C5)C#N)C(=O)NCCCN6CCCC6
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (43.49 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (173.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (22.61 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10% DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (3.48mM)	以 1 mL 工作液為例,取100 μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (8.70mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.650mg/ml (2.87mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 33mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):