EPZ005687

目錄號(hào)：S7004 Purity: 99.84%

EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中K_i為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍。

EPZ005687 Chemical Structure

CAS: 1396772-26-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2206.58	現(xiàn)貨
25mg	7961.92	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S700402 DMSO]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.84%

99.84

EPZ005687相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 SGC 0946 MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0379 GSK591 OICR-9429 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 Lirametostat (CPI-1205) MS023 MI-503 GSK503 AMI-1 A-196 PFI-2 HCl SGC707 A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 Onametostat (JNJ-64619178) EI1 WDR5-0103 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 MAK683 CPI-360 MS049 PF-06726304 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) UNC0631 SGC2085 JQ-EZ-05 (JQEZ5)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human OCI-LY19 cells	Function assay		96 h	Inhibition of wild-type EZH2 in human OCI-LY19 cells assessed as reduction of H3K27me3 level after 96 hrs by ELISA assay, IC50=0.08 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

EZH2 ^[1]
(Cell-free assay)

24 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	EPZ005687抑制PRC2酶活性，這種作用具有濃度依賴(lài)性，IC50為54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通過(guò)破壞PRC2亞基之間的蛋白-蛋白相互作用而發(fā)揮功能。EPZ005687結(jié)合到EZH2 SET結(jié)構(gòu)域的SAM口袋，是SAM競(jìng)爭(zhēng)性的EZH2酶活性抑制劑。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突變型EZH2的PRC2復(fù)合體的親和力是相似的（在2倍的范圍內(nèi)），而作用于A(yíng)677G突變體酶則具有更顯著的較高親和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多種不同的淋巴瘤細(xì)胞，減少H3K27甲基化。對(duì)含雜合Tyr641或Ala677突變型細(xì)胞具有強(qiáng)大的殺傷力，對(duì)野生型細(xì)胞增殖的影響最低。EPZ005687增加了細(xì)胞周期的G1期，相應(yīng)地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突變的淋巴瘤細(xì)胞系，使已知的EZH2靶基因脫抑制，且影響EZH2 Tyr641突變特異性抑制的基因。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	生化酶學(xué)檢驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	化合物與每孔40 μL 5 nM PRC2(50 μL中的實(shí)驗(yàn)終濃度為4 nM ) 在1X實(shí)驗(yàn)緩沖液(20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)中溫育30分鐘。每孔10 μL底物混合物包括實(shí)驗(yàn)緩沖液³H-SAM，未標(biāo)記的SAM，加入代表組蛋白H3殘基21-44的肽（包含C-末端生物素，附加到C-末端酰胺封端的賴(lài)氨酸上），開(kāi)始反應(yīng)，終反應(yīng)混合物中的每種底物都處于其各自的K_m值，這種實(shí)驗(yàn)形式被稱(chēng)為“平衡條件”。終濃度底物與每組酶反應(yīng)指定的甲基化狀態(tài)的底物肽在室溫下溫育90分鐘，然后每孔使用10 μL 600 μM 未標(biāo)記的SAM淬滅，然后轉(zhuǎn)移到384孔閃光板上，30分鐘后進(jìn)行洗滌。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	11 天
	方法	根據(jù)線(xiàn)性對(duì)數(shù)期生長(zhǎng)，測(cè)定每組細(xì)胞的接種密度。進(jìn)行細(xì)胞計(jì)數(shù)，實(shí)驗(yàn)第4和7天，在含EPZ005687的新鮮培養(yǎng)基中，細(xì)胞分裂回原來(lái)的接種密度。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23023262/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29854032/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23023262/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29854032/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	539.67	分子式	C₃₂H₃₇N₅O₃
CAS號(hào)	1396772-26-1	SDF	Download EPZ005687 SDF
Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 27 mg/mL ( (50.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.250mg/ml (0.46mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.250mg/ml (0.46mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):