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Entacapone
別名: OR-611 中文名稱：恩他卡朋
Entacapone (OR-611) 抑制兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)活性，IC50為151 nM。Entacapone 是一種 FTO demethylation 的抑制劑，IC50為3.5 μM，可用于代謝紊亂的研究。
Entacapone Chemical Structure
CAS: 130929-57-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S314701
DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Entacapone相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Entacapone (OR-611) 抑制兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)活性，IC50為151 nM。Entacapone 是一種 FTO demethylation 的抑制劑，IC50為3.5 μM，可用于代謝紊亂的研究。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Entacapone在不同組織中抑制catechol-O-methyltransferase(COMT)的IC50值大體相似，包括肝臟，十二指腸, 腎臟和肺, 但是entacapone在這些組織中抑制效果比tolcapone更好[1]。 Entacapone (< 100 μM)可以有效抑制α-syn和β-amyloid (Aβ) 齊聚反應(yīng)和原纖維生成同時可以保護PC12細胞免受這兩種蛋白聚集誘導(dǎo)的細胞外毒性 [2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02058966 | Completed | Methamphetamine Dependence |
Oregon Health and Science University|Portland VA Medical Center |
June 2014 | Early Phase 1 |
| NCT00547911 | Terminated | Parkinson Disease|Multiple System Atrophy|Autonomic Nervous System Diseases |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
October 2007 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00415922 | Completed | Healthy |
Novartis |
July 2006 | Phase 1 |
| NCT00415831 | Completed | Healthy |
Novartis |
June 2006 | Phase 1 |
| NCT00415844 | Completed | Healthy |
Novartis |
June 2006 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 305.29 | 分子式 | C14H15N3O5 |
| CAS號 | 130929-57-6 | SDF | Download Entacapone SDF |
| Smiles | CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (6.55 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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