| E8181 |
Glucagon (1-29), bovine, human |
Glucagon (1-29), bovine, human (Glucagon) 由胰腺α細(xì)胞分泌,作為CYP7A1的抑制劑,通過強(qiáng)烈刺激HNF4α磷酸化,降低HNF4α的DNA結(jié)合和CYP7A1基因的轉(zhuǎn)錄激活。它激活糖異生,維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)和能量代謝,因此在2型糖尿病(T2DM)研究中非常有用。 |
| E8205 |
Guadecitabine |
Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNMT) 抑制劑,可用于急性髓細(xì)胞性白血病 (AML) 和骨髓增生異常綜合癥 (MDS) 的研究。 |
| E6033 |
Cilastatin sodium |
Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一種可逆的、競爭性的腎脫氫肽酶 I (也稱為膜二肽酶,MDP) 抑制劑,IC50 為 0.1 μM。它主要與 imipenem 聯(lián)合使用,通過防止其在腎臟中降解來增強(qiáng)抗生素對多種細(xì)菌感染的療效。 |
| E6027 |
Ibuprofen sodium |
Ibuprofen ((±)-Ibuprofen sodium) sodium 是一種口服活性的,選擇性抑制劑的 COX-1,IC50值為13 μm。Ibuprofen 以鈉鹽的形式配制為鈉鹽,其吸收的速度是其標(biāo)準(zhǔn) ibuprofen acid 的兩倍。 |
| E6025 |
Palbociclib 2HCL |
Palbociclib 2HCL (PD-0332991 dihydrochloride) 是 Palbociclib 的二鹽酸鹽,是一種高度特異性的 Cdk4 和 Cdk6 抑制劑,IC50 值分別為 11 nM 和 16 nM。它是一種有效的體外抗視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤 (Rb) 陽性腫瘤細(xì)胞的抗增殖劑,可誘導(dǎo)選擇性 G1 細(xì)胞周期停滯并降低 Rb 蛋白上 Ser780 和 Ser795 位點(diǎn)的磷酸化。 |
| E6002 |
Ledipasvir D-tartrate |
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韋的 D-酒石酸鹽形式,是 HCV NS5A 的抑制劑,而 NS5A 對病毒的復(fù)制至關(guān)重要。它對 GT1a 復(fù)制子的 EC50 為 31 pM,對 GT1b 復(fù)制子的 EC50 為 4 pM。 |
| E6029 |
Lenalidomide hemihydrate |
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一種有效的 TNF-alpha 抑制劑,IC50 為 13 nM。它誘導(dǎo) T 細(xì)胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化,隨后激活 NF-κB。它作為 泛素 E3 連接酶 cereblon (CRBN) 的配體,通過 CRBN-CRL4 泛素連接酶復(fù)合物導(dǎo)致淋巴轉(zhuǎn)錄因子 IKZF1 和 IKZF3 的選擇性泛素化和降解。 |
| E6035 |
(R)-Propranolol hydrochloride |
(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) 是一種非選擇性的β-腎上腺素受體(β-腎上腺素受體 (βAR) )拮抗劑,可競爭性阻斷腎上腺素 (EPI) 和去甲腎上腺素 (NE) 對 β1- 和 β2-腎上腺素受體 (AR) 的作用。它具有抗神經(jīng)母細(xì)胞瘤活性,可有效用于復(fù)發(fā)和難治性神經(jīng)母細(xì)胞瘤患者的聯(lián)合治療。 |
| E7849 |
Haloperidol hydrochloride |
Haloperidol hydrochloride 是一種多巴胺受體拮抗劑,對D2樣受體具有選擇性。 |
| E8110 |
Trofinetide |
Trofinetide (NNZ-2566) 是內(nèi)源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成類似物,已經(jīng)顯示在腦損傷的動(dòng)物模型中具有神經(jīng)保護(hù)作用。 |
| E7860 |
Estradiol-d4 |
Estradiol-d4 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一種類固醇性激素,對維持女性的生育能力和第二性征至關(guān)重要。Estradiol 通過雌激素受體 β (ERβ) 途徑上調(diào) IL-6 表達(dá)。 |
| E1562 |
Atrasentan hydrochloride |
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 內(nèi)皮素 A 受體 (endothelin A receptor) 拮抗劑,抑制 ETA 的活性,IC50 值為 0.0551 nM。 |
| E1592 |
Gepotidacin |
Gepotidacin (GSK2140944) 是一種三氮雜苊烯類化合物,可抑制細(xì)菌II型拓?fù)洚悩?gòu)酶。它具有治療常規(guī)病原體和生物威脅病原體的潛力,包括革蘭氏陽性菌和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)。 |
| E4970 |
Gemcitabine elaidate |
Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的親脂性前體。Gemcitabine elaidate 通過酯酶轉(zhuǎn)化為 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate 具有抗腫瘤活性。 |
| E6016 |
Dalbavancin hydrochloride |
Dalbavancin hydrochloride(MDL-63397 hydrochloride) 是一種半合成的脂糖肽抗生素,對革蘭氏陽性細(xì)菌具有有效的殺菌活性。Dalbavancin hydrochloride 抑制金黃色葡萄球菌和炭疽芽孢桿菌的 MIC90 分別為 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。 |
| E4963 |
Clonidine |
Clonidine(Clonidin) 是一種直接作用的α2-腎上腺素激動(dòng)劑。它可用于治療兒童和青少年的注意力缺陷多動(dòng)障礙 (ADHD)。 |
| S9939 |
Odevixibat |
Odevixibat (A4250) 是一種有效的選擇性回腸鈉依賴性膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT)) 抑制劑。Odevixibat 可減輕小鼠模型中的膽汁淤積性肝和膽管損傷。Odevixibat 可用于原發(fā)性膽汁性肝硬化的研究。 |
| E6007 |
Pexidartinib Hydrochloride |
Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一種口服酪氨酸激酶抑制劑,可抑制集落刺激因子 1 受體 (CSF1R)。它可顯著降低小鼠脂肪組織中的巨噬細(xì)胞水平,而不會(huì)改變小鼠的總體髓系細(xì)胞數(shù)量。它還可通過過度激活 Wnt 信號,在斑馬魚胚胎中誘發(fā)發(fā)育和免疫毒性作用。 |
| E7468 |
Defactinib hydrochloride |
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是FAK抑制劑。它以時(shí)間和劑量依賴性的方式抑制FK Tyr397位點(diǎn)的磷酸化。鹽酸德法替尼通過AKT依賴性通路克服卵巢癌中YB-1介導(dǎo)的紫杉醇耐藥性。 |
| E8001 |
Rezafungin acetate |
Rezafungin acetate (Biafungin acetate, CD101 acetate, SP-3025 acetate) 是新一代半合成棘白菌素類抗真菌藥物,已獲批用于治療念珠菌、曲霉菌和肺孢子菌。其作用機(jī)制為選擇性抑制β-葡聚糖合酶。 |