| S8057 |
Pacritinib |
Pacritinib是有效的選擇性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制劑,無細胞試驗中IC50分別為23和22 nM。Phase 3。 |
| S7236 |
Cariprazine hydrochloride |
Cariprazine hydrochloride(RGH188 hydrochloride)是一種新型抗精神病藥,是多巴胺D2和D3和5HT1A受體的高選擇性部分激動劑,優(yōu)先與D3受體結(jié)合。 它對多巴胺 D3 (Ki = 0.085 nM) 和 D2 (Ki = 0.49 nM) 受體表現(xiàn)出高選擇性和親和力,對 5-HT1A 受體 (Ki = 2.6 nM) 具有中等親和力。 |
| S8034 |
Apremilast |
Apremilast (CC-10004)是一種口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制劑,IC50分別為74 nM和77 nM。 |
| S7067 |
Tepotinib |
Tepotinib是一種有效的,選擇性的c-Met抑制劑,IC50為4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Tepotinib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。 |
| S7059 |
Tezacaftor (VX-661) |
Tezacaftor?(VX-661)是第二個F508del CFTR校正藥物,協(xié)助CFTR蛋白到達細胞表面。Phase 2。 |
| S8022 |
Empagliflozin (BI-10773) |
Empagliflozin是一種有效的,選擇性SGLT-2抑制劑,IC50為3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6選擇性高300倍以上。Phase 3。 |
| S8016 |
Vonoprazan Fumarate (TAK-438) |
Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一種新型P-CAB(鉀離子競爭性酸抑制劑),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50為19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。 |
| S8051 |
Macitentan |
Macitentan是一種口服有效的,非肽類,ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑,IC50為0.5 nM/391 nM。 |
| S8064 |
Midostaurin (PKC412) |
Midostaurin 是一種多靶點激酶抑制劑,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50為80-500 nM。 |
| S7121 |
Tovorafenib (MLN2480) |
Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。 |
| S4266 |
Brimonidine Tartrate |
Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動劑,EC50為0.45 nM,用于治療開角型青光眼或高眼壓癥。 |
| S4267 |
Diacerein |
Diacerein抑制促炎細胞因子白介素-1B(IL-1B)產(chǎn)生,用于治療骨關(guān)節(jié)炎和慢性炎性關(guān)節(jié)炎。 |
| S4268 |
Flufenamic acid |
Flufenamic acid 是一種非甾體抗炎藥物,離子通道調(diào)節(jié)劑。 |
| S4256 |
Buspirone HCl |
Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一種血清素類(5HT(1A)受體激動劑)抗焦慮藥,有D(2)多巴胺能作用。 |
| S4257 |
Alizapride HCl |
Alizapride(Alizapride hydrochloride)在以外消旋混合物服用時,作為多巴胺拮抗劑促腸胃運動和止吐治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。 |
| S4258 |
Luliconazole |
Luliconazole(NND 502)是一種廣譜抗真菌藥物。 |
| S4259 |
Vilazodone HCl |
Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一個組合的五羥色胺再攝取特定抑制劑(SSRI)和5-HT1A受體的部分激動劑,目前正在臨床評估抑郁癥的治療。 |
| S4260 |
Tamibarotene |
Tamibarotene(Am 80)是特異性的RAR-alpha/beta激動劑, 用于治療全反式視黃酸耐受的急性白血病。 |
| S4262 |
Ebastine |
Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是強效的H1型組氨酸受體(H1-histamine receptor)拮抗劑,被用來治療過敏性疾病。 |
| S4264 |
Etofibrate |
Etofibrate是氯貝酸和煙酸的1,2 - 二酯ethandiol,降低甘油三酯和膽固醇的循環(huán)水平 |