| S1328 |
Etodolac |
Etodolac(AY-24236) 是COX抑制劑,IC50為53.5 nM。 |
| S5404 |
Paritaprevir (ABT-450) |
Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制劑。 |
| S7550 |
Erythromycin Cyclocarbonate |
Erythromycin Cyclocarbonate(Davercin),紅霉素的衍生物,通過結(jié)合于50S核糖體抑制細菌蛋白質(zhì)合成。
|
| S5232 |
Alectinib (CH5424802) hydrochloride |
Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一種選擇性抑制ALK酪氨酸激酶的口服藥物,IC50為1.9 nM。 |
| S1848 |
Curcumin |
Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黃的主要姜黃色素,屬于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制劑,能夠激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可誘導線粒體自噬、細胞自噬、凋亡和細胞周期阻滯,并具有抗腫瘤的活性。Curcumin 可通過減少鐵死亡介導的細胞死亡來減少橫紋肌溶解相關(guān)的腎衰竭。Curcumin 對各種人類病原體(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
| S2457 |
Clindamycin HCl |
Clindamycin HCl 是Clindamycin的水合鹽酸鹽,是一種半合成的抗生素。 |
| S2596 |
Clindamycin palmitate HCl |
Clindamycin palmitate HCl是一種水溶性的Clindamycin酯的鹽酸鹽形式,是一種棕櫚酸,是一種林可酰胺類抗生素。 |
| S2830 |
Clindamycin |
Clindamycin通過作用于50S ribosomal subunits(50S核糖體亞基)而抑制蛋白合成。 |
| S4112 |
Desvenlafaxine Succinate hydrate |
Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) 是一種新型5-羥色胺(5-HT)轉(zhuǎn)運蛋白 和去甲腎上腺素(NE)轉(zhuǎn)運蛋白重吸收抑制劑,Ki值分別為40.2 nM和558.4 nM |
| S4896 |
Elagolix Sodium |
Elagolix Soidum (NBI-56418, ABT-620) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的促性腺激素釋放激素受體GnRHR非肽段拮抗劑,Kd值為54 pM。濃度為10 μM時,對離子通道、酶和轉(zhuǎn)運體沒有顯著的活性作用(inhibition <50%)。 |
| S1990 |
Capsaicin(Vanilloid) |
Capsaicin(Vanilloid)是辣椒屬紅辣椒的活性成分。Capsaicin是一種TRPV1激動劑,在HEK293細胞中的EC50為0.29μM。Capsaicin(Vanilloid)是辣椒素和二氫辣椒素的混合物。 |
| S5025 |
Efinaconazole |
Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制劑。14 alpha-demethylase參與ergosterol的生物合成,ergosterol是真菌細胞膜的成分之一。 |
| S4001 |
Cabozantinib malate |
Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的蘋果酸鹽,是有效的VEGFR2抑制劑,IC50為0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,無細胞試驗中IC50分別為1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可誘導細胞凋亡。 |
| S1565 |
Lumacaftor (VX-809) |
Lumacaftor (VX-809, VRT 826809)通過促進突變型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,從而糾正囊性纖維癥中常見的CFTR突變,在fisher大鼠甲狀腺細胞中EC50為0.1 μM。Phase 3。 |
| S1714 |
Gemcitabine |
Gemcitabine是核酸合成抑制劑,是有效、特異的脫氧胞苷類似物,用于化療。Gemcitabine可誘導有效的p53依賴的凋亡。 |
| S1225 |
Etoposide |
Etoposide是一種鬼臼毒素的半合成衍生物,通過抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成,從而增強 DNA 的雙鏈和單鏈裂解,并可逆地抑制topoisomerase II結(jié)合的修復。Etoposide可誘導自噬、線粒體自噬和細胞凋亡。 |
| S1351 |
Ivermectin |
Ivermectin是一種chloride channel激活劑,用作廣譜抗寄生蟲藥。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特異性正變構(gòu)效應物。Ivermectin (MK-933) 是一種特異性的 Impα/β1 介導的核導入抑制劑,對 HIV-1 和登革熱dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通過AKT/mTOR信號通路來誘導自噬,并誘導線粒體自噬。 |
| S8229 |
Brigatinib |
Brigatinib是一種有效的、選擇性的ALK抑制劑,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制劑,IC50=0.9 nM。它還能以相對較低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
| S1675 |
Lubiprostone |
Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯離子通道的激活劑。一種胃腸藥,用于治療突發(fā)性慢性便秘。 |
| S7754 |
Gilteritinib (ASP2215) |
Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制劑,對FLT3和AXL的IC50值為0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值約為抑制FLT3的800倍。 |