| S1591 |
Bestatin (Ubenimex) |
Bestatin (Ubenimex)是競爭性氨肽酶B抑制劑,作用于K562細(xì)胞,IC50為100 mg/ml。 |
| S3106 |
Pidotimod |
Pidotimod(Pidotomod)是一種合成的二肽分子,對適應(yīng)性和先天性免疫反應(yīng)都有生物學(xué)免疫活性。對動物和人的樣本進(jìn)行體外研究發(fā)現(xiàn)Pidotimod對適應(yīng)性和先天性免疫反應(yīng)都有很好的活性,這一結(jié)論也在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中得到了確認(rèn)。這些活性已經(jīng)應(yīng)用到臨床,在減輕兒童上呼吸道和尿道感染復(fù)發(fā)率上效果良好。在成人呼吸道感染復(fù)發(fā)的抑制上也有同樣效果。 |
| S1774 |
Thioguanine |
Thioguanine是一種嘌呤類的抗代謝藥物,抑制了DNMT1的活性,廣泛用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病,自身免疫性疾病(如克羅恩氏病,類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎)和器官移植接受患者。 |
| S8116 |
Acalabrutinib (ACP-196) |
Acalabrutinib (ACP-196) 是選擇性的第二代BTK抑制劑,抑制B細(xì)胞表面原抗體信號通路的激活,IC50為3 nM。它具有很好的靶標(biāo)特異性,對BTK的選擇性比對其他TEC激酶家族成員如ITK、TXK、BMK和TEC的選擇性高323-, 94-, 19-, 9-倍。對EGFR沒有活性。 |
| S1889 |
Mitoxantrone |
Mitoxantrone是一種II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑,在HepG2和MCF-7/wt細(xì)胞中IC50分別為2.0 μM和0.42 mM。 |
| S7852 |
Eliglustat |
Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶(GCS)的抑制劑,在MDCK細(xì)胞中IC50為20 nM。 |
| S4715 |
Benzamide |
Benzamide, PARP的抑制劑,IC50為3.3 μM。它是苯甲酸的一種衍生物。 |
| S7377 |
Aprotinin |
Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM),用于降低圍手術(shù)期的失血和輸血。 |
| S2590 |
Pioglitazone (U-72107) |
Pioglitazone是一種選擇性過氧化物酶體增殖物激活受體γ (PPARγ) 激動劑, 用于治療糖尿病。是全長hPPARα的弱激活劑,對全長hPPARδ沒有作用。
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| S2046 |
Pioglitazone HCl |
Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一種 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制劑。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分別為1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一種選擇性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激動劑,對人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分別為0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制線粒體內(nèi)鐵的攝取、脂質(zhì)過氧化和隨后的鐵死亡。 |
| S2196 |
Dabigatran |
Dabigatran是一種有效的非肽類凝血酶抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9.3 nM。 |
| S3022 |
Cabazitaxel |
Cabazitaxel是一種天然紫杉烷的半合成衍生物,能夠抑制細(xì)胞分裂和生長,從而殺死癌細(xì)胞。抑制微管生長和聚合。Cabazitaxel 可通過PI3K/Akt/mTOR信號通路誘導(dǎo)自噬。 |
| S7660 |
Obeticholic Acid (INT-747) |
Obeticholic Acid (INT-747)是一種有效的選擇性farnesoid X receptor (FXR)興奮劑,EC50為99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。 |
| S2875 |
Prucalopride |
Prucalopride (R-93877)是一種選擇性,高親和力的5-HT受體激動劑,作用于5-HT4A和5-HT4B受體,Ki分別為2.5 nM和8 nM,比作用于5-HT受體亞型選擇性高290倍以上。 |
| S2907 |
Pirfenidone |
Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生,且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)生,具有抗纖維化和抗炎特性。Pirfenidone可減弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纖維化的活性。Phase 3。 |
| S1190 |
Bicalutamide |
Bicalutamide是一種androgen receptor (AR)拮抗劑,在LNCaP/AR(cs)細(xì)胞系中IC50為0.16 μM。Bicalutamide 可誘導(dǎo)自噬。 |
| S1218 |
Clofarabine |
Clofarabine (Clolar)抑制 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM)和 DNA polymerase 的酶活性。Clofarabine 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。 |
| S1490 |
Ponatinib (AP24534) |
Ponatinib是一種新型有效的多靶點(diǎn)抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,F(xiàn)GFR1和Src,IC50分別為0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
| S1840 |
Lomustine |
Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通過損壞DNA和阻止細(xì)胞分裂來抑制癌細(xì)胞。 |
| S7108 |
Encorafenib (LGX818) |
Encorafenib是高效的RAF抑制劑,作用于表達(dá)B-RAF(V600E)的細(xì)胞,具有選擇性的抗增殖和凋亡活性,EC50為4 nM。Phase 3。 |