| S5000 |
Gadodiamide |
Gadodiamide (GDD, Omniscan) 是一種廣泛使用的磁共振成像(MRI)造影劑,具有很高的腎臟毒性。 |
| S5022 |
Varenicline Hydrochloride |
Varenicline (CP 526555) Hydrochloride 是 α4β2 尼古丁乙酰膽堿受體 (nicotine acetylcholine receptor, nAChR) 和 α6β2 尼古丁乙酰膽堿受體 (nAChR) 的部分激動劑,Ki 值為 0.12 nM 和 0.14 大鼠紋狀體中的 α6β2 nAChR 和 α4β2 nAChR 分別為 nM。 |
| S5026 |
Irinotecan hydrochloride |
Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride 是一種 Topoisomerase I (Topo I) 的抑制劑,對LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞具有細(xì)胞毒性,對應(yīng)的IC50值分別為15.8 μM和5.17 μM。 |
| S5181 |
Levobupivacaine |
Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine),bupivacaine 的S (-)-對映異構(gòu)體,是一種長效酰胺局部麻醉藥,可用于鎮(zhèn)痛和麻醉。Levobupivacaine 通過抑制 voltage-gated sodium channels 的打開而對運(yùn)動神經(jīng)和感覺神經(jīng)產(chǎn)生影響。 |
| S5187 |
Ribociclib hydrochloride |
Ribociclib (LEE011) hydrochloride 是一種高度特異性的針對 CDK4 和 CDK6 的雙重抑制劑,對應(yīng)的IC50值分別為10 nM和39 nM。 |
| S5188 |
Ribociclib succinate |
Ribociclib (LEE011) succinate是一種高度特異性的針對 CDK4 和 CDK6 的雙重抑制劑,對應(yīng)的IC50值分別為10 nM和39 nM。 |
| S5189 |
Lesinurad sodium |
Lesinurad (RDEA-594) sodium 是一種選擇性的尿酸重吸收 uric acid reabsorption 抑制劑(SURI),正在研究中用于治療痛風(fēng)。Lesinurad sodium 可抑制尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 URAT1 和腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 OAT,對OAT1和OAT3的IC50/Km值分別為4.3 μM/0.85 μM和3.5 μM/2 μM。 |
| S5190 |
Crizotinib hydrochloride |
Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,對應(yīng)基于細(xì)胞的測定中的IC5??0值分別為 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一種有效的 ROS1 的抑制劑,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通過抑制多種肺癌細(xì)胞系中的STAT3途徑誘導(dǎo)自噬。 |
| S5191 |
Cinacalcet |
Cinacalcet (AMG073, Sensipar, Cin) 是一種口服活性的 receptors for calcium (CaR) 的變構(gòu)激動劑,可增加CaR對Ca的敏感性。 |
| S5195 |
Rucaparib Camsylate |
Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一種 PARP 的抑制劑,在無細(xì)胞試驗中對PARP1的Ki值為1.4 nM,也顯示了對其他八個PARP域的結(jié)合親和力。 |
| S5777 |
Ipratropium bromide monohydrate |
Ipratropium bromide (Atrovent, Sch 1000) monohydrate 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的拮抗劑,對M1、M2和M3受體的IC50值分別為2.9 nM、2.0 nM和1.7 nM。 |
| S5957 |
Vardenafil hydrochloride |
Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride 是一種選擇性的、口服活性的 phosphodiesterase (PDE) 的抑制劑,對PDE5、PDE6和PDE1的IC50值分別為0.7 nM、11 nM和180 nM。 |
| S5196 |
Promethazine |
Promethazine 是一種有效的 histamine H1 receptor 的拮抗劑。Promethazine 是可用于過敏性疾病、惡心和嘔吐、暈車和鎮(zhèn)靜的管理和治療的藥物。異丙嗪具有抗寄生蟲的特性。 |
| S5789 |
Propafenone |
Propafenone (SA-79) 是一種口服活性 sodium channel 的阻斷劑和 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 的拮抗劑。Propafenone 在治療心律不齊方面具有廣泛的活性。Propafenone 可用于誘導(dǎo)心力衰竭動物模型。 |
| S5973 |
Methylprednisolone Acetate |
Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一種合成的 glucocorticoid receptor 的激動劑,用于迅速抑制炎癥。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平,從而改善嚴(yán)重或嚴(yán)重的COVID-19。Methylprednisolone 可顯著地降低自噬和細(xì)胞凋亡。 |
| S5971 |
Pemetrexed |
Pemetrexed (LY231514) 是一種新型的抗葉酸和抗代謝藥物,針對 thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR) 和 glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在無細(xì)胞試驗中,對應(yīng)的Ki值分別為1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可誘導(dǎo)自噬和細(xì)胞凋亡。 |
| S5949 |
Metoclopramide hydrochloride hydrate |
Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate 主要是 Dopamine receptor 的拮抗劑,并具有 5HT3 receptor 拮抗劑和 5HT4 receptor 激動劑活性,可被用作止吐藥和胃腸動力藥。 |
| S5953 |
Menadione bisulfite sodium |
Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一種脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和線粒體 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制劑,可被用作營養(yǎng)補(bǔ)充劑。 |
| S5954 |
L-(-)-α-Methyldopa hydrate |
L-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrate 是一種有效的降壓藥,是 α2-adrenergic receptors 的選擇性激動劑。 |
| S5956 |
Dexamethasone phosphate disodium |
Dexamethasone phosphate disodium是一種 glucocorticoid receptor 的激動劑,具有抗炎和抗氧化作用。 |