| S1116 |
Palbociclib (PD-0332991) Hydrochloride |
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11 nM/16 nM。它對(duì)CDK1/2/5,EGFR,F(xiàn)GFR,PDGFR,InsR等沒(méi)有抑制活性。Phase 3。 |
| S1120 |
Everolimus (RAD001) |
Everolimus是一種mTOR抑制劑,作用于FKBP12,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.6-2.4 nM。Everolimus 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及自噬并抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。 |
| S3020 |
Romidepsin (FK228) |
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一種有效的HDAC1和HDAC2抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神經(jīng)母細(xì)胞瘤腫瘤細(xì)胞中可控制生長(zhǎng)并誘導(dǎo)凋亡。 |
| S1150 |
Paclitaxel |
Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑,在人內(nèi)皮細(xì)胞中IC50為0.1 pM。Paclitaxel可引起有絲分裂停滯和細(xì)胞凋亡。 Paclitaxel還會(huì)誘導(dǎo)自噬。 |
| S2797 |
Lonafarnib (SCH66336) |
Lonafarnib (SCH66336) 是一種口服生物有效的FPTase抑制劑,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 |
| S1786 |
Verteporfin |
Verteporfin是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過(guò)度生長(zhǎng)。同時(shí),它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。Verteporfin 是一種自噬抑制劑。Verteporfin 可抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。 |
| S2814 |
Alpelisib (BYL719) |
Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM,對(duì)PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用。Phase 2。 |
| S1208 |
Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride |
Doxorubicin (DOX) HCl是一種抗生素類試劑,可抑制人類DNA topoisomerase II,IC50 為 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基礎(chǔ)磷酸化。Doxorubicin 可應(yīng)用于HIV感染病人的聯(lián)合治療,但是在免疫治療中有將HBV重活化的風(fēng)險(xiǎn)。此產(chǎn)品溶解于PBS溶液可能會(huì)析出。推薦使用純水配置母液,純水或生理鹽水稀釋為工作液。Doxorubicin?(Adriamycin) HCl可用于誘導(dǎo)腎病動(dòng)物疾病模型。 |
| S7818 |
Pexidartinib (PLX3397) |
Pexidartinib (PLX3397)是一種口服有效的多靶點(diǎn)CSF-1R,Kit (c-Kit),和 FLT3受體酪氨酸激酶抑制劑,其IC50分別為20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和壞死,并具有抗腫瘤活性。Phase 3。 |
| S1237 |
TMZ(Temozolomide) |
TMZ(Temozolomide)是一種單功能的SN-1烷化劑,修飾DNA環(huán)上的氮原子以及環(huán)外氧基團(tuán)。在生理pH值下,TMZ轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC、降解為methyldiazonium cation,后者再將甲基轉(zhuǎn)移到DNA, 阻礙DNA復(fù)制啟動(dòng),誘使細(xì)胞凋亡,是一種DNA損傷誘導(dǎo)劑。Temozolomide可誘導(dǎo)凋亡并具有抗腫瘤的活性。 |
| S5921 |
Cyclopentolate Hydrochloride |
Cyclopentolate是毒蠅堿型乙酰膽堿受體拮抗劑,對(duì)M1、M2和M3受體的Ki值分別為1.62, 27.5和2.63 nM。 |
| S6482 |
Fosphenytoin (disodium) |
Fosphenytoin (disodium)是fosphenytoin的鈉鹽形式,fosphenytoin是一種前體藥物,在腸胃外給藥可水解成具有抗驚厥作用的苯妥英。 |
| S6465 |
Tafamidis |
Tafamidis是甲狀腺素運(yùn)載蛋白(TTR)的動(dòng)力穩(wěn)定器,可通過(guò)野生型和突變型甲狀腺素運(yùn)載蛋白阻止淀粉狀蛋白生成。 |
| S6438 |
Ufiprazole |
Ufiprazole (Omeprazole sulfide)是生產(chǎn)胃質(zhì)子泵抑制劑omeprazole和esomeprazole的中間物。 |
| S6448 |
Ibuprofen piconol |
Ibuprofen piconol (U75630) 是一種非甾體抗炎藥 (NSAID),可局部緩解主要的熱灼傷和曬傷。 |
| S6467 |
Fosfluconazole |
Fosfluconazole是一種水溶性的fluconazole鹽酸鹽前體藥物。Fluconazole是三唑抗真菌藥物,用于治療和組織表面的和系統(tǒng)性真菌感染。 |
| S6468 |
Trandolapril |
Trandolapril(RU44570)是新型的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑,主要在肝臟被快速水解,生成其生物活性代謝物trandolaprilat。 |
| S6452 |
Delavirdine mesylate |
Delavirdine Mesylate(U 90152 mesylate)是delavirdine的甲磺酸鹽形式。Delavirdine是一種合成的、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。 |
| S6457 |
Flurbiprofen Axetil |
Flurbiprofen Axetil是一種常用的消炎藥,可非特異性地抑制環(huán)氧酶COX。 |
| S6461 |
Permethrin |
Permethrin(NRDC-143)是一種合成的I型擬除蟲菊酯、具有神經(jīng)毒性的殺蟲劑。 |