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    • 原料藥(僅用于科研)

      目錄號(hào) 產(chǎn)品名 產(chǎn)品描述
      E4997 BAY 2927088(Sevabertinib) BAY 2927088(Sevabertinib)是首個(gè)非共價(jià)、強(qiáng)效、口服、選擇性、可逆性 酪氨酸激酶 抑制劑,在臨床前模型中可強(qiáng)效抑制突變型 HER2 和突變型 EGFR。該藥物靶向非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 患者的外顯子 20 插入。
      E6006 Deferasirox (Fe3+ chelate) Deferasirox (Fe3+ chelate) (Exjade) 是一種口服三齒鐵螯合劑,用于減少輸血引起的慢性鐵過載。它對(duì)患有貧血、地中海貧血、鐮狀細(xì)胞病和骨髓增生異常綜合征的鐵過載患者有效。它也是一種口服有效的抗實(shí)體瘤抗腫瘤藥物。
      E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) 是 HMG-CoA 還原酶 的強(qiáng)效抑制劑。它是一種強(qiáng)效降血脂藥,可降低原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性血脂異常患者的總膽固醇、低密度脂蛋白 (LDL)、載脂蛋白 B (apo B) 和甘油三酯 (TG) 水平,并提高高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C) 水平。
      E6009 Esomeprazole Esomeprazole ((S)-Omeprazole, (-)-Omeprazole) 是一種強(qiáng)效的 質(zhì)子泵 抑制劑。它通過抑制胃壁細(xì)胞中的 H+、K+-ATPase 酶來減少酸的產(chǎn)生。Esomeprazole 的藥代動(dòng)力學(xué)特性使其比 omeprazole 更有效,并有可能用于有癥狀的胃食管反流病的研究。
      E4985 Avibactam sodium hydrate Avibactam sodium hydrate(NXL-104 hydrate) 是一種共價(jià)可逆的非 β-內(nèi)酰胺β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其抑制 β-內(nèi)酰胺酶活性,對(duì) TEM-1 的 IC50 值分別為 8 nM,對(duì) CTX-M-15 的 IC50 值分別為 5 nM。
      E1301 Imlunestrant Imlunestrant(LY3484356) 是一種口服生物利用度高的強(qiáng)效選擇性雌激素受體降解劑 (SERD),可作為雌激素受體 α (ERα)的純拮抗劑。它可抑制 ER 依賴性基因轉(zhuǎn)錄和細(xì)胞增殖,從而持續(xù)抑制 ER 陽(yáng)性細(xì)胞中雌激素驅(qū)動(dòng)的生長(zhǎng)。
      E4874 Lumateperone Tosylate Lumateperone tosylate(ITI-007) 是5-HT2A 受體的拮抗劑。它還可作為突觸前 D2 受體的部分激動(dòng)劑、突觸后 D2 受體的拮抗劑以及多巴胺 D1 受體的調(diào)節(jié)劑。Lumateperone tosylate具有抗癌活性。
      E4930 Asenapine Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一種多靶點(diǎn)受體拮抗劑。它可以對(duì)血清素受體腎上腺素受體多巴胺受體組胺受體起到拮抗作用, pKi 值分別為8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
      S5707 Aripiprazole lauroxil Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的緩釋前藥,用于肌肉注射。它是一種多巴胺-血清素系統(tǒng)穩(wěn)定劑,是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受體的強(qiáng)效部分激動(dòng)劑,同時(shí)也是血清素 5-HT2A 受體的拮抗劑。
      E4920 Baclofen hydrochloride Baclofen hydrochloride是 GABAB 受體的激動(dòng)劑,可模擬 GABA 的作用,通過 GABAB 受體導(dǎo)致緩慢的突觸前抑制。它可改善泛素-蛋白酶體系統(tǒng) (UPS) 的功能,并增強(qiáng)亨廷頓氏病 (HD) 體外和體內(nèi)模型中的細(xì)胞存活率。
      E1701 Vanzacaftor (VX-121) Vanzacaftor(VX-121) 是一種口服活性的囊性纖維化跨膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)器 (CFTR)校正劑。Vanzacaftor可改善CFTR蛋白的加工和運(yùn)輸,并與Tezacaftor和Deutivacaftor聯(lián)合使用,增加氯化物轉(zhuǎn)運(yùn)。
      E4839 Ziprasidone Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) 是一種口服的5-HT(1A)受體激動(dòng)劑。它對(duì)多巴胺D2, D3, 5-羥色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、α型腎上腺素能受體具有較高的親和力.
      E4878 Lansoprazole sodium Lansoprazole Sodium是Lansoprazole的鈉鹽形式,是一種口服的質(zhì)子泵抑制劑,可防止胃產(chǎn)生酸。蘭索拉唑可增強(qiáng)runt相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子2 (Runx2)的表達(dá)和轉(zhuǎn)錄效率,刺激骨祖細(xì)胞向其譜系的定向分化和成熟。
      E1612 Suzetrigine (VX-548) VX-548(Suzetrigine)是一種可口服的電壓門控鈉離子通道 1.8(NaV1.8)高選擇性抑制劑,IC50 為 0.7 nM。VX-548可應(yīng)用于傳遞痛覺信號(hào)、腹壁成形術(shù)及拇囊切除術(shù)后急性疼痛的研究。
      E4846 Treprostinil Treprostinil是 前列腺素受體DP1?和 EP2 ?的有效激動(dòng)劑,對(duì) DP1 和 EP2?受體的 EC50 分別為 0.6 nM 和 6.2 nM。Treprostinil 是一種血管擴(kuò)張藥,可應(yīng)用于肺動(dòng)脈高壓的研究,也應(yīng)用于改善線粒體損傷的體外研究。
      S5788 Tacrolimus monohydrate Tacrolimus monohydrate(Tacrolimus, FK506) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要通過與 FK506 結(jié)合蛋白 (FKBP) 結(jié)合而作為 鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶 的抑制劑。該抑制劑可阻斷生物體內(nèi)CA2+依賴性過程,包括IL-2的基因轉(zhuǎn)錄、一氧化氮合酶(NOS)的活化、細(xì)胞脫粒和細(xì)胞凋亡,另外還具有免疫抑制、神經(jīng)再生和神經(jīng)保護(hù)的作用。
      E4840 Ziprasidone hydrochloride monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一種抗精神病藥物,是5-HT (serotonin)dopamine受體的聯(lián)合拮抗劑。與D2、5-HT2A、5-HT1A的結(jié)合親和力Ki值分別為4.8 nM、0.42 nM、3.4 nM。
      E4850 Tazemetostat hydrobromide Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide)是一種有效的、選擇性的、可口服的EZH2抑制劑。抑制EZH2的IC50值分別為11 nM和16 nM。Tazemetostat hydrobromide 對(duì)EZH1也有抑制作用,IC50為392 nM。
      E1791 Zongertinib Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)是一種有效的選擇性人HER2EGFR酪氨酸激酶抑制劑,共價(jià)結(jié)合野生型和突變的HER2受體,包括外顯子20插入突變,同時(shí)保留EGFR信號(hào);口服Zongertinib治療HER2異常陽(yáng)性的實(shí)體瘤有效且耐受。
      E4835 Sumatriptan Sumatriptan (GR43175)是一種5-HT1D receptor的選擇性激動(dòng)劑,用于偏頭痛的急性治療;可引起全身和肺動(dòng)脈循環(huán)的血管加壓反應(yīng)和冠狀動(dòng)脈血管收縮。
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