| S0070 |
Gefitinib-based PROTAC 3 |
Gefitinib-based PROTAC 3 通過連接器將EGFR結(jié)合元件與VHL配體偶聯(lián),可誘導(dǎo) EGFR 及其突變體的降解,在HCC827(第19外顯子)和H3255(L858R)中的DC50值分別為11.7 nM和22.3 nM。 |
| S0074 |
Relebactam |
Relebactam (MK-7655) 是一種有效的針對KPC-2、A類和C類(AmpC) β-lactamases 的抑制劑。 |
| S9665 |
Motixafortide (BKT140) |
Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一種 CXCR4 的拮抗劑,IC50值約為1 nM。BL-8040 通過改變的miR-15a/16-1的表達(dá),下調(diào) ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,誘導(dǎo)AML胚的凋亡。 |
| S6889 |
Monomethyl Fumarate |
Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癬藥物Fumaderm的活性代謝產(chǎn)物,是一種有效的 GPR109A 的激動劑。Monomethyl Fumarate 可預(yù)防與神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的主要功能障礙:氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙、凋亡和自噬。 |
| S3217 |
Brilliant Blue G |
Brilliant Blue G (BBG) 是一種常用于實驗室對蛋白質(zhì)進(jìn)行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一種有效的 P2X7 receptor 的競爭性拮抗劑,對大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分別為10.1 nM和265 nM。 |
| S6896 |
Clascoterone |
Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一種局部的和外周選擇性的 androgen receptor (AR) 的拮抗劑。 |
| S9641 |
Pibrentasvir (ABT-530) |
Pibrentasvir (ABT-530) 是一種新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制劑,其針對包含基因型1至6的NS5A的HCV復(fù)制子的EC50值為1.4 pM至5.0 pM。 |
| S0325 |
Treprostinil sodium |
Treprostinil sodium是一種有效的 DP1、EP2 和 IP 受體的激動劑,對應(yīng)的Ki值分別為4.4 nM、3.6 nM和32 nM。 |
| S6887 |
Clozapine N-oxide (CNO) |
CNO (Clozapine N-oxide)是一種 Clozapine (GLXC-06516) 的代謝產(chǎn)物,是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激動劑。Clozapine 是一種有效的 dopamine (DA) 拮抗劑和選擇性的 muscarinic M4 receptor 的激動劑。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用! |
| S9660 |
Remibrutinib |
Remibrutinib是一種有效的、高選擇性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制劑,對BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分別為1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表現(xiàn)出出色的激酶選擇性,其可與BTK的非活性構(gòu)象結(jié)合,并具有治療自身免疫性疾病的潛力。 |
| S4933 |
Lithium carbonate |
Lithium carbonate (Li2CO3)是一種無機化合物,可治療和預(yù)防情緒障礙,尤其是躁郁癥bipolar disorder (BD)的有價值和有效的藥劑。Lithium carbonate 能夠改變 D2 dopamine receptors 的反應(yīng)。 |
| S6871 |
Sodium oxamate |
Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一種 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制劑,可特異性地抑制LDH?A。Sodium oxamate (SO) 通過下調(diào) CDK1/cyclin B1 途徑誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期停滯,并通過增加線粒體內(nèi) ROS 的生成來促進(jìn)凋亡。 |
| S9621 |
Donafenib (Sorafenib D3) |
Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘標(biāo)記的Sorafenib。Sorafenib 是一種多激酶的抑制劑,對 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用對應(yīng)的IC50值分別為6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 |
| S0088 |
Pemigatinib (INCB054828) |
Pemigatinib是一種口服活性的 FGFR 的選擇性抑制劑,對于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分別為0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治療膽管癌的潛力。 |
| S4307 |
Auranofin (SKF-39162) |
Auranofin 是一種 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑,在無細(xì)胞分析中對純化的幽門螺桿菌TrxR的IC50值為88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM濃度下可以完全抑制細(xì)菌的生長。Auranofin 是一種FDA批準(zhǔn)的含金化合物,用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。 |
| S0523 |
SB 4 |
SB 4 是一種 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的選擇性激動劑,其EC50值為74 nM。SB 4可增強經(jīng)典的BMP信號傳導(dǎo)并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。SB4作為BMP信號通路的激動劑,能夠顯著上調(diào)經(jīng)典BMP4下游靶基因(如DNA結(jié)合抑制因子Id1和Id3)的表達(dá)水平。 |
| S4327 |
Famprofazone |
Famprofazone (Geodowin, FA, Famprofazonum) 是吡唑啉酮系列的非甾體抗炎藥(NSAID)。Famprofazone 是一種用于發(fā)燒和止痛的鎮(zhèn)痛藥。 |
| S4339 |
Meticrane |
Meticrane 是一種利尿劑,可抑制遠(yuǎn)曲小管中 reabsorption of?sodium?and?chloride?ions 的重吸收。Meticrane 可用于治療原發(fā)性高血壓。 |
| S8851 |
Elexacaftor (VX-445) |
Elexacaftor(VX-445)是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。 |
| S4389 |
Bephenium Hydroxynaphthoate |
Bephenium(NSC 759245) 是一種 B-type Acetylcholine receptor (AChR) 的激活劑。Bephenium 可選擇性地激活由Hco-UNC-29.1,Hco-UNC-38,Hco-UNC-63,Hco-ACR-8亞基組成的Hco-L-AChR1亞型。Bephenium hydroxynaphthoate 是一種驅(qū)蟲藥,以前用于治療鉤蟲感染和蛔蟲病。 |