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    • 原料藥(僅用于科研)

      目錄號 產(chǎn)品名 產(chǎn)品描述
      S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 通過連接器將EGFR結(jié)合元件與VHL配體偶聯(lián),可誘導(dǎo) EGFR 及其突變體的降解,在HCC827(第19外顯子)和H3255(L858R)中的DC50值分別為11.7 nM和22.3 nM。
      S0074 Relebactam Relebactam (MK-7655) 是一種有效的針對KPC-2、A類和C類(AmpC) β-lactamases 的抑制劑。
      S9665 Motixafortide (BKT140) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一種 CXCR4 的拮抗劑,IC50值約為1 nM。BL-8040 通過改變的miR-15a/16-1的表達(dá),下調(diào) ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,誘導(dǎo)AML胚的凋亡。
      S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癬藥物Fumaderm的活性代謝產(chǎn)物,是一種有效的 GPR109A 的激動劑。Monomethyl Fumarate 可預(yù)防與神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的主要功能障礙:氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙、凋亡和自噬。
      S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) 是一種常用于實驗室對蛋白質(zhì)進(jìn)行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一種有效的 P2X7 receptor 的競爭性拮抗劑,對大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分別為10.1 nM和265 nM。
      S6896 Clascoterone Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一種局部的和外周選擇性的 androgen receptor (AR) 的拮抗劑。
      S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) 是一種新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制劑,其針對包含基因型1至6的NS5A的HCV復(fù)制子的EC50值為1.4 pM至5.0 pM。
      S0325 Treprostinil sodium Treprostinil sodium是一種有效的 DP1EP2IP 受體的激動劑,對應(yīng)的Ki值分別為4.4 nM、3.6 nM和32 nM。
      S6887 Clozapine N-oxide (CNO) CNO (Clozapine N-oxide)是一種 Clozapine (GLXC-06516) 的代謝產(chǎn)物,是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激動劑。Clozapine 是一種有效的 dopamine (DA) 拮抗劑和選擇性的 muscarinic M4 receptor 的激動劑。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用!
      S9660 Remibrutinib Remibrutinib是一種有效的、高選擇性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制劑,對BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分別為1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表現(xiàn)出出色的激酶選擇性,其可與BTK的非活性構(gòu)象結(jié)合,并具有治療自身免疫性疾病的潛力。
      S4933 Lithium carbonate Lithium carbonate (Li2CO3)是一種無機化合物,可治療和預(yù)防情緒障礙,尤其是躁郁癥bipolar disorder (BD)的有價值和有效的藥劑。Lithium carbonate 能夠改變 D2 dopamine receptors 的反應(yīng)。
      S6871 Sodium oxamate Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一種 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制劑,可特異性地抑制LDH?A。Sodium oxamate (SO) 通過下調(diào) CDK1/cyclin B1 途徑誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期停滯,并通過增加線粒體內(nèi) ROS 的生成來促進(jìn)凋亡。
      S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘標(biāo)記的Sorafenib。Sorafenib 是一種多激酶的抑制劑,對 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用對應(yīng)的IC50值分別為6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
      S0088 Pemigatinib (INCB054828) Pemigatinib是一種口服活性的 FGFR 的選擇性抑制劑,對于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分別為0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治療膽管癌的潛力。
      S4307 Auranofin (SKF-39162) Auranofin 是一種 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑,在無細(xì)胞分析中對純化的幽門螺桿菌TrxR的IC50值為88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM濃度下可以完全抑制細(xì)菌的生長。Auranofin 是一種FDA批準(zhǔn)的含金化合物,用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。
      S0523 SB 4 SB 4 是一種 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的選擇性激動劑,其EC50值為74 nM。SB 4可增強經(jīng)典的BMP信號傳導(dǎo)并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。SB4作為BMP信號通路的激動劑,能夠顯著上調(diào)經(jīng)典BMP4下游靶基因(如DNA結(jié)合抑制因子Id1和Id3)的表達(dá)水平。
      S4327 Famprofazone Famprofazone (Geodowin, FA, Famprofazonum) 是吡唑啉酮系列的非甾體抗炎藥(NSAID)。Famprofazone 是一種用于發(fā)燒和止痛的鎮(zhèn)痛藥。
      S4339 Meticrane Meticrane 是一種利尿劑,可抑制遠(yuǎn)曲小管中 reabsorption of?sodium?and?chloride?ions 的重吸收。Meticrane 可用于治療原發(fā)性高血壓。
      S8851 Elexacaftor (VX-445) Elexacaftor(VX-445)是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。
      S4389 Bephenium Hydroxynaphthoate Bephenium(NSC 759245) 是一種 B-type Acetylcholine receptor (AChR) 的激活劑。Bephenium 可選擇性地激活由Hco-UNC-29.1,Hco-UNC-38,Hco-UNC-63,Hco-ACR-8亞基組成的Hco-L-AChR1亞型。Bephenium hydroxynaphthoate 是一種驅(qū)蟲藥,以前用于治療鉤蟲感染和蛔蟲病。
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